Peptide de liraglutide

Peptide de liraglutideest un agoniste humain des récepteurs du glucagon like peptide-1 (GLP-1). Il se compose de 31 acides aminés et est un polypeptide linéaire, unique en ce sens qu'une chaîne latérale d'acide gras C16 est reliée à la 26ème lysine. Cette modification structurelle confère au Lilalutide de nombreuses excellentes propriétés, lui permettant de jouer un rôle important dans le traitement du diabète et la gestion du poids. Il existe deux changements clés par rapport aux molécules naturelles du GLP-1. L'une est que la 34ème lysine de la molécule naturelle de GLP-1 est remplacée par de l'arginine, et l'autre est qu'une chaîne latérale d'acide gras palmitoyl à 16 carbones médiée par l'acide glutamique est ajoutée à la 26ème lysine. Ce changement moléculaire unique apporte de multiples avantages.

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LiraglutideCOA

Peptide de liraglutide, en tant qu'agoniste des récepteurs GLP-1 à action prolongée, est actuellement approuvé à l'échelle mondiale et en Chine comme médicament hypoglycémiant de base avec une double indication pour le contrôle de la glycémie et la protection cardiovasculaire. Chez les patients diabétiques de type 2 atteints de maladie cardiovasculaire athéroscléreuse (ASCVD, y compris maladie coronarienne, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral ischémique, maladie artérielle périphérique), d'insuffisance cardiaque, d'hypertension et de dyslipidémie, il a de multiples valeurs cliniques de « réduction de la glycémie, du poids, du cœur et des reins ».

 

Diagnostic de la maladie cardiovasculaire athéroscléreuse
Maladie coronarienne : antécédents d'infarctus du myocarde ancien, d'angor instable, d'angor stable et de revascularisation de l'artère coronaire (ICP/PAC).
Maladie cérébrovasculaire : accident vasculaire cérébral ischémique, accident ischémique transitoire (AIT), infarctus cérébral asymptomatique.
Maladie vasculaire périphérique : maladie artérielle occlusive des membres inférieurs, sténose de l'artère carotide supérieure ou égale à 50 %.

 

Insuffisance cardiaque combinée
Insuffisance cardiaque avec fraction d'éjection réduite (HFrEF), insuffisance cardiaque avec fraction d'éjection préservée (HFpEF), grades NYHA II -IV.
Plusieurs facteurs de risque cardiovasculaire-élevés
Âge Supérieur ou égal à 55 ans+hypertension+dyslipidémie+tabagisme+obésité (IMC supérieur ou égal à 27 kg/m²), deux d'entre eux ou plus.

 

Population non applicable (contre-indications/prudence)
Diabète de type 1, acidocétose diabétique ; Antécédents personnels/familiaux de cancer médullaire de la thyroïde (CMT) et de néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (MEN-2).
Antécédents de récidive de pancréatite aiguë et de pancréatite chronique ; Dysfonctionnement hépatique et rénal sévère (DFGe)<15 ml/min/1.73m ²) should be used with caution.

Source d'informations de référence :

1. Novo Nordisk Chine. Annonce d'approbation des indications cardiovasculaires NMPA pour injection de liraglutide (Novolytek) 2020-05-14.
2. Produits biopharmaceutiques chinois. Instructions Beilin ® pour l'injection de liraglutide (3 ml : 18 mg). 2025
3. QuotidienMed. Victoza (liraglutide) Étiquette FDA. 2026.
4. Branche d'endocrinologie de l'Association médicale chinoise. Lignes directrices chinoises pour la prévention et le traitement du diabète de type 2 (2024) Chinese Journal of Endocrinology and Metabolism, 2024
5. Groupe de collaboration en recherche LEADER. Protocole de l'étude sur les résultats cardiovasculaires du liraglutide et caractéristiques de base de la population deux mille seize

 

Mécanisme anti-athérosclérose

Amélioration de la fonction endothéliale : activation du GLP-1R dans les cellules endothéliales, promotion de la synthèse de l'oxyde nitrique (NO), dilatation des vaisseaux sanguins et amélioration de la fonction de vasodilatation endothéliale dépendante (EDV) de 30 % à 40 %. Inhibe l'apoptose des cellules endothéliales, réduit les marqueurs de dommages endothéliaux (microbulles endothéliales, sICAM-1) et réduit le risque d'initiation de l'athérosclérose.

Inhibe la progression de la plaque et stabilise les plaques vulnérables : réduit la prolifération et la migration des cellules musculaires lisses vasculaires, inhibe la croissance du volume de la plaque (les expérimentations animales inhibent 7,8 %). Réduisez l'infiltration des macrophages, les facteurs inflammatoires (TNF -, IL-6, hs CRP) et l'activité des protéases tissulaires dans les plaques, augmentez la teneur en collagène et réduisez le risque de rupture de la plaque.
Régulation du métabolisme lipidique : réduction des triglycérides (-15 %~-20 %), LDL-C petit et dense (-10 %~-15 %), augmentation légère du HDL-C (+5 %~+8 %) et réduction des dépôts lipidiques.

Mécanismes de protection myocardique et anti-insuffisance cardiaque

 

Améliorer le métabolisme énergétique myocardique : augmenter le rapport créatine phosphate/ATP dans le myocarde, améliorer la réserve de contraction myocardique, améliorer la perfusion myocardique et augmenter la distance de marche de 6 minutes de 33 m.
Inhibition du remodelage myocardique et de la fibrose : inhibe la prolifération des fibroblastes myocardiques, réduit les dépôts de collagène, abaisse l'indice de masse ventriculaire gauche et améliore la fonction diastolique ventriculaire gauche.
Réduire les lésions d'ischémie myocardique-reperfusion : activer la voie PI3K/Akt, réduire l'apoptose des cellules myocardiques ischémiques et réduire la zone d'infarctus du myocarde (expérimentation animale -28 %).

Abaisser la tension artérielle, réduire le poids et optimiser le métabolisme
Effet hypotenseur : la pression artérielle systolique diminue de 3 à 5 mmHg, la pression artérielle diastolique diminue de 2 à 3 mmHg, indépendamment de la perte de poids et de la réduction de la charge vasculaire.
Perte de poids puissante : une perte de poids moyenne de 4,3 kg (LEADER) et un tour de taille de 8,2 cm, réduisant l'obésité abdominale et la charge cardiaque.
Anti-inflammatoire et antioxydant : réduit la CRP hs, l'IL-6, les marqueurs du stress oxydatif (MDA, ROS) et soulage l'inflammation chronique dans tout le corps.
Protection synergique rénale
Réduisez le rapport albumine/créatinine urinaire (UACR -25 % à -40 %), retardez la baisse du DFGe et réduisez le risque de progression de la maladie rénale et de décès cardiovasculaire.

Source d'informations de référence :

1. PMC. Mécanisme de protection cardiovasculaire du liraglutide. Rés. de circulation. 2021.
2. European Journal of Cardiology GLP-1RA a des effets indépendants anti-athérosclérose et anti-inflammatoires deux mille vingt-six
3. PubMed. Le liraglutide améliore la perfusion myocardique et le métabolisme énergétique dans le DT2. 2025.
4. Groupe d'étude LEADER. Liraglutide et résultats cardiovasculaires. N Anglais J Med. 2016.
5. Société chinoise de cardiologie Consensus d'experts chinois sur les agonistes des récepteurs BPL-1 pour la protection cardiovasculaire deux mille vingt-cinq

 

Maladie coronarienne combinée (population la plus concernée)

Scénarios applicables : 30 jours après un syndrome coronarien aigu (SCA), une maladie coronarienne stable, une chirurgie PCI/PAC et une angine de poitrine récurrente.
Avantage principal : réduction du risque d'infarctus du myocarde récurrent et de décès cardiovasculaire (HR=0.82). Améliore l'ischémie myocardique, réduit la fréquence des crises d'angine et améliore la tolérance à l'exercice. Abaisser la glycémie sans augmenter l'hypoglycémie, sans provoquer d'insuffisance cardiaque et sans induire de thrombose du stent.
Utilisation : À partir de 0,6 mg qd pendant 1 semaine → maintenir à 1,2-1,8 mg qd, sans qu'il soit nécessaire d'ajuster la posologie en raison d'une maladie coronarienne.

Combiné accident vasculaire cérébral ischémique/AIT

 

Scénarios applicables
Antécédent d'accident vasculaire cérébral ischémique AIT, sténose asymptomatique de l'artère carotide (supérieure ou égale à 50 %).
Avantages essentiels (confirmés par des recherches chinoises)
Le taux de récidive des accidents vasculaires cérébraux était de 7,9 % contre 13,8 %, avec une réduction du risque de 44 % (HR=0.56).
Améliorez les résultats neurologiques à 90 jours et réduisez les taux d’invalidité.
Réduisez le risque de dépression post-et de déclin cognitif après un AVC.

Insuffisance cardiaque combinée (HFrEF/HFpEF)

 

Scénarios applicables
NYHA grades II-IV, LVEF inférieur ou égal à 40 % (HFrEF) ou LVEF supérieur ou égal à 50 % (HFpEF).
Avantages principaux
Réduire de 18 à 27 % le risque d’aggravation des hospitalisations pour insuffisance cardiaque.
Améliorez la distance de marche de 6 minutes et atténuez les difficultés respiratoires à l’effort.
Pas de rétention d'eau lourde et de sodium, pas d'effet de force musculaire négatif.
attention
L'insuffisance cardiaque sévère (NYHA IV) nécessite une surveillance du volume ; Utilisé en conjonction avec SGLT-2i comme une combinaison dorée.

Source d'informations de référence :

1. Branche des maladies cardiovasculaires de l'Association médicale chinoise. Consensus d'experts sur le diagnostic et le traitement du diabète associé aux maladies coronariennes (2025) Chinese Journal of Cardiovascular Disease, 2025
2. JAMA Neurol. Le liraglutide réduit les accidents vasculaires cérébraux récurrents dans le DT2 avec l'AIS/TIA. 2025.
3. PubMed. Liraglutide dans l'insuffisance cardiaque : méta-analyse d'ECR. 2025.
4. Journal chinois des nouvelles drogues. L'application du liraglutide dans divers sous-types d'ASCVD deux mille vingt-cinq
5. Lignes directrices de Novo Nordisk pour l'application clinique de Victoza en association avec les maladies cardiovasculaires deux mille vingt-quatre

Combiné avec des inhibiteurs du SGLT-2

 

Protocole : Liraglutide 1,8 mg qd + Dapagliflozine 10 mg qd/Engrelizin 10 mg qd.
Avantages collaboratifs
Le risque de MACE est réduit de 25 à 30 %, la mortalité cardiovasculaire est réduite de 30 % et les hospitalisations pour insuffisance cardiaque sont réduites de 40 %.
Double protection rénale, perte de poids efficace (-8~-12kg) et risque d'hypoglycémie extrêmement faible.
Applicable : tous les patients atteints de diabète de type 2 associé à un ASCVD/insuffisance cardiaque sont le premier choix.

Combiné avec la Metformine

Plan : Liraglutide+Metformine (1000-2000mg/j).
Bénéfices : Une diminution supplémentaire de 1,0% à 1,5% de l'HbA1c, une synergie de perte de poids et une protection cardiovasculaire combinée.
Tabou : la metformine est contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale (DFGe).<30).
Thérapie combinée avec des statines/agents antiplaquettaires

Il n'y a aucune interaction médicamenteuse avec l'atorvastatine, l'aspirine ou le clopidogrel, et il n'y a pas d'augmentation du risque de saignement.
Peut être utilisé en toute sécurité pendant la période de bithérapie ACS/AVC.
Évitez d’utiliser des médicaments combinés
Lorsqu'il est utilisé en association avec un puissant sécrétagogue de l'insuline (glimépiride), la posologie doit être réduite de 20 à 50 % pour éviter l'hypoglycémie.
Non utilisé en association avec les préparations hebdomadaires GLP-1RA (duplication du mécanisme).

Source d'informations de référence :

1. ADA/EASD. Consensus sur la prise en charge de l'hyperglycémie du diabète de type 2 (2025). Soins du diabète, 2025
2. Consensus d'experts de la branche du diabète de l'Association médicale chinoise sur l'application clinique du GLP-1RA (2025) Chinese Journal of Diabete, 2025
3. PubMed. Liraglutide + SGLT-2i dans les MCV : méta-analyse. 2025.
4. Journal du Forum médical chinois. Voie hypoglycémique combinée chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires et de diabète deux mille vingt-six
5. Beilin® Liraglutide injectable. Instructions sur les interactions médicamenteuses deux mille vingt-cinq

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