Poudre CJC-1295est une substance hormonale peptidique synthétisée artificiellement, appartenant aux analogues de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH). Composé de 30 acides aminés, de formule moléculaire C152H252N44O42 et d'un poids moléculaire d'environ 3367,89. Sa structure est basée sur le fragment actif du GHRH naturel (acides aminés 1-29), qui prolonge sa demi-vie grâce à une modification chimique. La poudre est de forme blanche et a généralement une pureté supérieure ou égale à 98 %. Il doit être scellé et stocké entre -20 et -80 degrés pour éviter toute dégradation. Il a été développé par la société canadienne de biotechnologie ConjuChem, qui active les récepteurs de libération de l'hormone de croissance pour favoriser la sécrétion de l'hormone de croissance endogène, affectant ainsi la régulation métabolique et la fonction de croissance musculaire dans le corps.
Notre formulaire de produit
CJC-1295 COA
Poudre CJC-1295active le récepteur GHRH dans l'hypophyse antérieure, favorise la sécrétion de l'hormone de croissance endogène (GH) et régule ainsi à la hausse les niveaux de facteur de croissance de type insuline - (IGF-1). Son mécanisme d'action présente les caractéristiques suivantes :
1. Réguler avec précision la sécrétion de GH
Optimisation de la libération par impulsion : la GHRH naturelle est libérée sous une forme pulsée, qui stimule continuellement l'hypophyse pendant les intervalles d'impulsion de GH en prolongeant sa demi-vie-, augmentant ainsi la quantité de GH libérée en une seule impulsion. Des recherches ont montré qu'il peut augmenter l'amplitude des impulsions de GH de 300 % tout en évitant la désensibilisation des récepteurs causée par une stimulation constante à long terme.
Effet inhibiteur : Avec l’âge, le niveau de somatostatine (une hormone qui inhibe la sécrétion de GH) augmente. La période intermittente de sécrétion de somatostatine peut être utilisée pour améliorer sélectivement la signalisation GHRH et maximiser l’efficacité de la sécrétion de GH.
2. Régulation métabolique multidimensionnelle
Synthèse et réparation musculaire : la GH favorise la synthèse des protéines en activant la voie IGF-1, augmentant ainsi la surface transversale et la force musculaire. Dans les essais cliniques, les sujets ayant utilisé le CJC-1295 pendant 6 mois ont montré une augmentation de 10 % de la masse musculaire maigre et une amélioration significative de la tension musculaire.
Dégradation des graisses : la GH active directement la lipase, favorisant l’oxydation des graisses pour l’approvisionnement en énergie. Les utilisateurs constatent généralement une réduction de 5 à 10 % de leur graisse corporelle en 3 mois, en particulier en réduisant l'accumulation de graisse abdominale.
Amélioration de la densité osseuse : la GH stimule l’activité des ostéoblastes et augmente le dépôt minéral osseux. Une utilisation à long terme peut réduire le risque d’ostéoporose et améliorer la santé des articulations.
Amélioration de la fonction immunitaire : la GH améliore la réponse immunitaire en régulant la fonction des lymphocytes T et B, réduisant ainsi l'incidence des infections chez les utilisateurs de 27 %.
3. Neuroprotection et amélioration cognitive
Promotion du sommeil à ondes lentes : le pic de sécrétion de GH se synchronise avec le stade de sommeil profond, ce qui entraîne une amélioration de 40 % de la qualité du sommeil et une amélioration significative de la mémoire et de l'attention des utilisateurs.
Régénération neuronale : la GH intervient dans la neurogenèse de l'hippocampe via l'IGF-1, ce qui peut retarder la progression des maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer.
La méthode de synthèse chimique du CJC-1295 est principalement une synthèse en phase solide-, et son principe de base est de coupler progressivement des acides aminés avec des supports de résines aminés pour construire des chaînes polypeptidiques, combiné à la technologie de modification DAC pour optimiser la demi-vie du médicament. Voici les méthodes spécifiques et les étapes clés :
Méthode 1 : Méthode de condensation des fragments
La méthode de réduction des fragments dePoudre CJC-1295n'est pas sa méthode de synthèse principale, mais elle présente une faisabilité théorique dans des scénarios spécifiques, tels que la synthèse de peptides ultra longs contenant des modifications spéciales ou des acides aminés non naturels. Ce qui suit est une introduction détaillée à la méthode de condensation des fragments :
Principes de base
La méthode de condensation des fragments est une technique qui divise une chaîne polypeptidique en plusieurs fragments, les synthétise séparément et les relie chimiquement pour former un polypeptide complet. Son cœur réside dans la réalisation d’un assemblage peptidique efficace et hautement sélectif en contrôlant les réactions de liaison entre les fragments. Par rapport à la synthèse en phase solide-, la méthode de condensation de fragments est plus adaptée à la synthèse de peptides ultra longs ou de peptides modifiés complexes, mais l'opération est complexe et le rendement est inférieur.
Étapes spécifiques
Division des fragments : sur la base de la séquence d'acides aminés du CJC-1295 (30 acides aminés), divisez-le en 2-3 fragments. Les principes de division comprennent : éviter la cassure au niveau des acides aminés qui sont sujets à la racémisation ou qui présentent un encombrement stérique élevé ; Maintenez une longueur de fragment modérée (généralement 10 à 15 acides aminés) pour équilibrer la difficulté de synthèse et l’efficacité de la connexion.
Synthèse de fragments : la méthode de synthèse en phase solide est utilisée pour synthétiser chaque fragment séparément. Par exemple, des résines aminés avec des groupes protecteurs Fmoc sont utilisées comme supports pour construire des chaînes de fragments en couplant progressivement les acides aminés. Après synthèse, les fragments ont été découpés de la résine à l'aide d'un tampon de lyse (tel que l'acide trifluoroacétique) et purifiés par HPLC.
Méthodes de connexion : les méthodes de connexion courantes incluent les liaisons thioester, les azides, etc. En prenant la liaison thioester comme exemple, ses conditions de réaction sont douces et sélectives, ce qui la rend adaptée à la liaison de fragments contenant du Cys (cystéine). Les étapes spécifiques sont : l'introduction d'un groupe thioester à l'extrémité C-du fragment 1, la conservation d'un groupe amino libre à l'extrémité N-du fragment 2 et la promotion de la formation d'une liaison thioester entre les deux via un agent de condensation (tel que HBTU).
Optimisation des conditions de réaction : Il est nécessaire de contrôler la température de réaction (généralement la température ambiante), la valeur du pH (7-8) et le temps de réaction (plusieurs heures à une nuit) pour améliorer l'efficacité de la connexion et réduire les réactions secondaires.
Purification:
Le peptide complet connecté doit être purifié davantage par HPLC pour éliminer les fragments ou sous-produits n'ayant pas réagi.
Identification:
Le poids moléculaire a été confirmé par spectrométrie de masse (MS) et l'exactitude structurelle a été vérifiée par analyse de la séquence d'acides aminés.
Applicabilité en synthèse
Le poids moléculaire du CJC-1295 est relativement petit (3 534,03 g/mol) et il n'y a pas de modifications particulières ni d'acides aminés non naturels dans sa structure, la méthode de synthèse en phase solide est donc suffisamment efficace. L'application de la méthode de condensation de fragments dans la synthèse du CJC-1295 est relativement limitée, principalement parce que ses avantages (tels que la flexibilité) ne sont pas clairement reflétés dans le CJC-1295, tandis que ses inconvénients (tels qu'un faible rendement et un coût élevé) sont plus importants.
Méthode 2 : Méthode de synthèse en phase liquide
Principe:
Ajoutez progressivement des acides aminés à la solution et contrôlez la sélectivité de la réaction grâce à des groupes protecteurs.
Inconvénients :
Nécessitant une purification fréquente des intermédiaires, une opération complexe et un faible rendement, convient uniquement à la synthèse à petite échelle-en laboratoire.
Points de contrôle clés
Sélection de résine :
Cela affecte l'efficacité du couplage et la pureté du produit, et le support approprié doit être sélectionné en fonction des propriétés du peptide.
Conditions de couplage :
La température, la valeur du pH et le temps de réaction doivent être contrôlés avec précision pour éviter la racémisation ou les réactions secondaires.
Suppression des groupes de protection :
Choisissez des réactifs doux (tels qu’un mélange ammoniac/DMF) pour éviter d’endommager la chaîne polypeptidique.
Processus de purification :
Les conditions HPLC (telles que la composition de la phase mobile et la température de la colonne) doivent être optimisées pour améliorer l'efficacité de la séparation.
Poudre CJC-1295n'est pas une substance naturelle dans la nature, mais un analogue de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH) développé grâce à la technologie de synthèse chimique artificielle. Son inspiration de conception vient d'une analyse approfondie-et d'une simulation fonctionnelle de la structure moléculaire naturelle du GHRH.
Principe scientifique : imiter le mécanisme physiologique du GHRH naturel
1. Le rôle du GHRH naturel
Le GHRH naturel est sécrété par l'hypothalamus et stimule la libération pulsatile de l'hormone de croissance (GH) en se liant aux récepteurs GHRH de l'hypophyse antérieure. La GH favorise en outre la synthèse du facteur de croissance de type insuline-1 (IGF-1) dans le foie, régulant conjointement les processus physiologiques tels que la croissance musculaire, le métabolisme des graisses et la densité osseuse. Cependant, la demi-vie de la GHRH naturelle est extrêmement courte (quelques minutes seulement) et nécessite une sécrétion fréquente pour maintenir les effets physiologiques.
2. Objectifs de conception
Les scientifiques ont développé des analogues avec une demi-vie-considérablement prolongée en modifiant chimiquement la structure moléculaire du GHRH naturel, dans le but d'atteindre les objectifs suivants :
Réduire la fréquence d’injection :
En prolongeant la demi-vie-et en réduisant la fréquence d'administration.
Concentration stable du médicament dans le sang :
Évitez les fluctuations de la concentration sanguine du médicament causées par la courte demi-vie-de la GHRH naturelle.
Améliorer les effets physiologiques :
En stimulant continuellement la sécrétion de GH, en augmentant les niveaux d’IGF-1 et en améliorant les problèmes liés au vieillissement tels que l’atrophie musculaire et l’accumulation de graisse.
Contexte du développement : les besoins médicaux doivent répondre au déclin de la sécrétion d'hormone de croissance
1. Déclin de la sécrétion de GH lié à l’âge
À mesure que l’âge augmente, la sécrétion de GH diminue progressivement, entraînant des phénomènes de vieillissement tels qu’une diminution de la masse musculaire, une accumulation de graisse et une diminution de l’élasticité de la peau. La thérapie traditionnelle de supplémentation en GH exogène peut provoquer des effets secondaires tels que la résistance à l'insuline et l'acromégalie, tandis que la stimulation de la sécrétion endogène de GH est considérée comme plus sûre.
2. Limites des analogues du GHRH à courte durée d’action
Les premiers analogues du GHRH à action courte développés (tels que le Mod GRF 1-29) ont une demi-vie d'environ 30 minutes seulement et nécessitent plusieurs injections quotidiennes, ce qui entraîne une mauvaise observance du patient. Le développement vise à résoudre ce problème.
Voie technique : la modification chimique prolonge la demi-vie-
1. Optimisation de la structure moléculaire
Composée de 30 acides aminés, sa structure de base est basée sur les 29 premiers acides aminés actifs du GHRH naturel, et sa demi-vie-est prolongée grâce aux modifications suivantes :
Technologie DAC :
L'ajout de « complexes d'affinité médicamenteuse » (DAC) à l'extrémité moléculaire peut se lier à l'albumine présente dans le sang, formant des complexes stables et prolongeant considérablement la demi-vie-à 6 à 8 jours.
Substitution d'acides aminés :
En remplaçant des acides aminés spécifiques (comme le remplacement de Lys par D-Ala), la stabilité moléculaire est améliorée et la dégradation enzymatique est réduite.
2. Vérification du fonctionnement
Des études précliniques ont montré qu’il peut augmenter de manière significative les taux plasmatiques de GH et d’IGF-1 :
Niveaux de GH :
Après une seule injection, la concentration plasmatique de GH peut augmenter de 2 à 10 fois pendant plus de 6 jours.
Niveaux d'IGF-1 :
La concentration plasmatique d'IGF-1 peut augmenter de 1,5 à 3 fois, pendant 9 à 11 jours, et même maintenue à des doses élevées jusqu'à 28 jours.
étiquette à chaud: CJC 1295 poudre, Chine CJC 1295 fabricants de poudre, fournisseurs, CJC 1295 Tablets
