Lécireline

Lécireline
Détails:
1. Spécifications générales (en stock)
(1)API (poudre)
(2)Injection
2.Personnalisation :
Nous négocierons individuellement, OEM/ODM, sans marque, uniquement pour la recherche scientifique.
Code interne :KP-3-28/001
Lecirelin/Acétate de Lecirelin CAS 61012-19-9
Norme d'entreprise : HPLC, LC-MS, HNMR
Support technologique : Département R&D-2
Code SH : /
Marché principal : États-Unis, Australie, Brésil, Japon, Allemagne, Indonésie, Royaume-Uni, Nouvelle-Zélande, Canada, etc.
Fabricant : BLOOM TECH Wuxi Usine
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Description
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Lécirelineest un analogue de la somatostatine composé de 14 acides aminés, dont une structure circulaire formée de liaisons disulfure reliant 6 acides aminés (Cys Thr Lys Thr Phe Thr Cys), avec 4 acides aminés (Val Gly Leu Gln) s'étendant à partir du cycle. Cette structure de liaison cyclique et linéaire unique lui confère une conformation relativement stable, ce qui facilite la liaison spécifique aux récepteurs de la somatostatine. CAS 61012-19-9, formule moléculaire C59H84N16O12. Généralement soluble dans l’eau, le sérum physiologique ou des solutions tampons appropriées. Lors de la dissolution, remuez ou secouez doucement pour favoriser la dissolution, mais évitez de remuer vigoureusement ou de traiter par ultrasons pour éviter d'endommager sa structure. Généralement, il doit être stocké dans un environnement à basse température de 2 à 8 degrés, en évitant la lumière et l'humidité. S'il s'agit d'une solution dissoute, elle doit être utilisée dès que possible. S'il doit être stocké, il peut être emballé et stocké en dessous de -20 degrés pour éviter les congélations et décongélations répétées.

 
Notre formulaire de produit
 
Lecirelin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin lyophilized | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Peptide Price list | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

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Method of Analysis

Léciréline COA

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Certificat d'analyse
Nom composé
Léciréline/Acétate de Léciréline
Grade Qualité pharmaceutique
N° CAS 61012-19-9
Quantité 60g
Norme d'emballage Sac PE + sac en aluminium Al
Fabricant Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd.
Numéro de lot 202501090053
Fabricant 9 janvier 2025
EXP 8 janvier 2028
Structure

Lecirelin Structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Article Norme d'entreprise Résultat de l'analyse
Apparence Poudre blanche ou presque blanche Conforme
Teneur en eau Inférieur ou égal à 5,0% 0.45%
Perte au séchage Inférieur ou égal à 1,0% 0.53%
Métaux lourds Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm N.D.
Inférieur ou égal à 0,5 ppm N.D.
Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm N.D.
Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm N.D.
Pureté (HPLC) Supérieur ou égal à 99,0 % 99.90%
Impureté unique <0.8% 0.25%
Nombre total de microbes Inférieur ou égal à 750cfu/g 80
E. Coli Inférieur ou égal à 2MPN/g N.D.
Salmonelle N.D. N.D.
Éthanol (par GC) Inférieur ou égal à 5000 ppm 400 ppm
Stockage Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés

 

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Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Lécirelineest un analogue octapeptide synthétisé artificiellement de la somatostatine, qui présente des effets thérapeutiques uniques dans le traitement de diverses maladies en simulant le mécanisme d'action de la somatostatine naturelle.

 

1

Acromégalie

 

L'acromégalie, en tant que maladie chronique causée par une sécrétion excessive d'hormone de croissance (GH) par des adénomes de l'hormone de croissance (GH) hypophysaire, est étroitement liée à la prolifération anormale et à l'hyperfonctionnement des cellules tumorales hypophysaires dans sa pathogenèse. Au cours du développement de la maladie, un excès d’hormone de croissance peut agir sur plusieurs tissus et organes du corps, entraînant une série de manifestations cliniques typiques. Les patients présentent souvent une hypertrophie des mains et des pieds, des doigts et des orteils hypertrophiés et maladroits, ainsi que des difficultés à porter des chaussures et des gants ; Les traits du visage peuvent également subir des changements importants, comme un front relevé, des sillons nasogéniens approfondis, une mâchoire saillante et des dents clairsemées, qui affectent sérieusement l'apparence du patient.

Lecirelin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

De plus, les douleurs articulaires sont également un symptôme courant. En raison de l’impact de l’hormone de croissance sur le métabolisme du cartilage articulaire et du tissu osseux, une usure du cartilage articulaire et une hyperplasie osseuse peuvent survenir, entraînant des douleurs articulaires et une mobilité limitée. L'élargissement des organes internes ne doit pas être ignoré. Des organes importants tels que le cœur, le foie et les reins peuvent grossir en raison de la stimulation de l'hormone de croissance, ce qui peut affecter leur fonctionnement normal et augmenter le risque de complications telles que les maladies cardiovasculaires et les maladies du système respiratoire.

 

Ce produit occupe une place importante en tant que médicament de première-intention dans le traitement de l'acromégalie, particulièrement adapté aux situations suivantes :

Lecirelin drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Résidu postopératoire ou récidive :

La résection de la tumeur hypophysaire est l'une des méthodes couramment utilisées pour traiter l'acromégalie. Cependant, certains patients peuvent ne pas être en mesure d'éliminer complètement les adénomes de l'hormone de croissance hypophysaire après la chirurgie, ce qui fait que les taux sériques d'hormone de croissance (GH) n'atteignent pas les normes normales. À ce stade, il a joué un rôle crucial. Il peut agir spécifiquement sur l’hypophyse antérieure et se lier étroitement au récepteur de la somatostatine (SSTR2/SSTR5). Cette combinaison est comme une clé précise qui ouvre la porte à l’inhibition de la sécrétion de l’hormone de croissance, supprimant directement le processus de synthèse et de libération de l’hormone de croissance.

Parallèlement, il peut également réduire la production de facteur de croissance 1 de type insuline - (IGF-1) dans le foie. L'IGF-1 est un médiateur important pour les effets en aval de l'hormone de croissance, et une diminution de son niveau peut bloquer efficacement la stimulation excessive de l'hormone de croissance sur les tissus de tout le corps. La recherche a montré qu'après 12 mois de traitement standardisé avec le produit, la proportion de patients présentant des taux sériques de GH inférieurs à 1 µg/L peut atteindre 56 %, et la proportion de patients dont les taux d'IGF-1 reviennent à la normale peut atteindre 68 %. Cela démontre pleinement l'efficacité significative du produit dans le contrôle des niveaux d'hormones chez les patients présentant une acromégalie résiduelle ou récurrente après une intervention chirurgicale.

Lecirelin effect | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin cases | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Préparation préopératoire :

Pour certains cas d’acromégalie avec un volume tumoral important ou un fort caractère invasif, la chirurgie directe se heurte souvent à des difficultés et à des risques importants. Un volume tumoral important peut comprimer d'importantes structures nerveuses et vasculaires qui l'entourent, augmentant ainsi le risque de blessure chirurgicale ; Un fort caractère invasif signifie que la frontière entre la tumeur et les tissus environnants n'est pas claire, ce qui rend difficile son élimination complète. Dans ce cas, un prétraitement préopératoire-aveclécirélineest devenu un choix judicieux. L'acétate lanréotide peut réguler l'environnement de croissance des cellules tumorales et ralentir leur taux de prolifération en inhibant la sécrétion d'hormone de croissance. Une utilisation à long terme peut également induire l’apoptose des cellules tumorales, entraînant une réduction progressive du volume tumoral. Cela crée non seulement des conditions plus favorables pour la chirurgie, réduit la difficulté de la chirurgie, mais réduit également les dommages aux tissus environnants pendant le processus chirurgical, améliorant ainsi le taux de réussite et la sécurité de la chirurgie.

La radiothérapie est une autre méthode de traitement importante de l'acromégalie, mais son délai d'apparition est relativement lent.:, il faut généralement plusieurs mois, voire plusieurs années, pour observer des effets thérapeutiques significatifs. Durant cette longue période de transition de la radiothérapie, l'état du patient peut continuer à progresser et divers symptômes peuvent s'aggraver. Il peut exercer rapidement son effet et contrôler efficacement les symptômes des patients pendant la période précédant l'effet de la radiothérapie. Il peut rapidement réduire les niveaux d'hormone de croissance et d'IGF-1 dans le sérum, soulager les symptômes tels que l'hypertrophie des mains et des pieds et les douleurs articulaires, prévenir une détérioration supplémentaire de l'état, gagner du temps pour la radiothérapie et améliorer l'efficacité globale du traitement.

Lecirelin pain | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Le mécanisme d'action de l'acétate de lanrelitide dans le traitement de l'acromégalie est multiforme :

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Inhibition de la sécrétion de GH :

 

Après s'être lié au récepteur de la somatostatine de l'hypophyse antérieure (SSTR2/SSTR5), l'acide acétique lanrelitide déclenche une série de changements dans les voies de signalisation intracellulaires. Les changements dans ces voies de signalisation peuvent inhiber les processus de transcription et de traduction des gènes de l’hormone de croissance, réduisant ainsi directement la synthèse de l’hormone de croissance. Dans le même temps, cela affecte également le processus de libération de l’hormone de croissance, l’empêchant d’être libérée des cellules hypophysaires dans la circulation sanguine, réduisant ainsi le niveau d’hormone de croissance dans le sérum.

Abaisser les niveaux d'IGF-1 :

 

L'hormone de croissance exerce principalement ses effets biologiques en stimulant la synthèse et la sécrétion du facteur de croissance de type insuline 1 (IGF-1) dans le foie. L'acétate lanréotide réduit l'effet stimulant de l'hormone de croissance sur le foie en inhibant la sécrétion de l'hormone de croissance, réduisant ainsi la production d'IGF-1 dans le foie. En outre, il peut agir directement sur les cellules hépatiques, affectant le processus d'expression et de synthèse du gène IGF-1, réduisant davantage le niveau d'IGF-1 dans le sérum et bloquant les effets en aval de l'hormone de croissance.

Lecirelin biological | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Réduire le volume de la tumeur :

 

Lorsqu'il est utilisé pour le traitement à long terme de l'acromégalie, il peut induire l'apoptose des cellules tumorales par diverses voies. D'une part, il peut réguler l'expression de gènes liés à l'apoptose dans les cellules tumorales, favoriser l'activation des voies de signalisation de l'apoptose et permettre aux cellules tumorales d'entrer activement dans le programme d'apoptose. D’autre part, cela peut également affecter l’apport nutritionnel et l’environnement métabolique des cellules tumorales, entraînant une détérioration de leurs conditions de survie et induisant l’apoptose cellulaire. La recherche montre qu'après un traitement à long-terme, le taux médian de rétrécissement des tumeurs peut atteindre 30 à 50 %, ce qui offre des garanties importantes pour l'amélioration de l'état et du pronostic des patients.

2

Tumeurs neuroendocrines pancréatiques gastro-intestinales (TNE-GEP)

 

Les tumeurs neuroendocrines gastro-intestinales pancréatiques (GEP NET) sont un groupe de tumeurs hétérogènes provenant du tractus gastro-intestinal et du pancréas, présentant des comportements biologiques et des caractéristiques cliniques uniques. Ces types de tumeurs sécrètent souvent plusieurs hormones, qui pénètrent dans la circulation sanguine et ont des effets -de grande envergure sur plusieurs systèmes et organes du corps, conduisant à l'apparition du syndrome carcinoïde. Les symptômes typiques du syndrome carcinoïde comprennent les bouffées vasomotrices, la diarrhée, le bronchospasme, etc. La rougeur se manifeste par une rougeur soudaine et une fièvre de la peau du visage, du cou et du haut de la poitrine, qui peuvent durer de plusieurs minutes à plusieurs heures ; La diarrhée peut être plus grave, entraînant une déshydratation, un déséquilibre électrolytique et une malnutrition chez les patients ; Les spasmes bronchiques peuvent provoquer des symptômes tels que des difficultés respiratoires et une respiration sifflante, affectant gravement la qualité de vie des patients.

Lecirelin tumors | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

C'est le médicament de traitement standard des tumeurs gastro-intestinales, pancréatiques et neuroendocrines avancées et joue un rôle thérapeutique important dans diverses situations :

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Tumeurs hautement/modérément différenciées non résécables :

Pour certains patients atteints de tumeurs gastro-intestinales, pancréatiques ou neuroendocrines avancées et non résécables, hautement/modérément différenciées, l'objectif principal du traitement est de prolonger leur survie sans progression (SSP) et d'améliorer leur qualité de vie. Il exerce des effets antitumoraux-par le biais de plusieurs mécanismes. Il peut se lier aux récepteurs de la somatostatine (SSTR2/SSTR5) à la surface des cellules tumorales, intervenir dans l'arrêt du cycle cellulaire et maintenir les cellules tumorales à des stades spécifiques du cycle cellulaire, les empêchant de continuer à proliférer et à se diviser. Parallèlement, il peut également induire l’apoptose des cellules tumorales et favoriser leur mort. De plus, l'acétate de lanréotide a également des effets anti-angiogéniques, car il peut réguler négativement l'expression du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF).

Le VEGF est un facteur clé dans la promotion de l'angiogenèse tumorale et sa diminution de l'expression réduit la formation de vaisseaux sanguins tumoraux, coupant ainsi l'approvisionnement nutritionnel et les voies d'excrétion des déchets métaboliques des tumeurs, inhibant ainsi la croissance tumorale et les métastases. L'étude de phase III CLARINET est un essai clinique important qui a montré une survie médiane sans progression de 32,8 mois dans le groupe de patients traités parléciréline, alors que la survie médiane sans progression du groupe traité avec le placebo n'était que de 18,0 mois. La différence entre les deux groupes est hautement statistiquement significative (HR=0.47, P<0.001), which fully demonstrates the significant advantage of lanrelitide acetate in prolonging progression free survival in patients with unresectable high/moderately differentiated gastrointestinal and pancreatic neuroendocrine tumors.

Lecirelin fatory | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin caner | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Contrôle du syndrome de type cancer :

Les symptômes du syndrome de type cancer affectent gravement la qualité de vie des patients, et un contrôle efficace de ces symptômes est crucial pour améliorer l’état de survie des patients. L'effet de contrôle sur les symptômes liés au syndrome carcinoïde est significatif, avec un taux de contrôle de plus de 80 % pour des symptômes tels que la diarrhée et les bouffées vasomotrices. Il réduit les niveaux d'hormones telles que la sérotonine et la bradykinine qui provoquent le syndrome de type cancer en inhibant la sécrétion des cellules tumorales, atténuant ainsi les symptômes tels que les bouffées vasomotrices et la diarrhée. Après le traitement avec le produit, les patients peuvent ressentir une réduction significative des symptômes, une amélioration significative de leur qualité de vie et sont capables de mieux s'engager dans les activités quotidiennes et les interactions sociales.

Tumeurs fonctionnelles :

Les tumeurs neuroendocrines gastro-intestinales du pancréas comprennent également certaines tumeurs fonctionnelles, telles que l'insulinome, le gastrinome, etc. Les tumeurs insuliniques peuvent sécréter excessivement de l'insuline, provoquant chez les patients des symptômes d'hypoglycémie tels que des palpitations, des tremblements des mains, de la transpiration, de la faim et même du coma dans les cas graves. Le gastrinome sécrète une grande quantité de gastrine, ce qui stimule une augmentation de la sécrétion d'acide gastrique et provoque des ulcères gastroduodénaux, entraînant des symptômes tels que des douleurs abdominales, des ballonnements, des nausées et des vomissements. Il peut inhiber la sécrétion excessive d'hormones par ces cellules tumorales fonctionnelles, atténuant ainsi les complications telles que l'hypoglycémie et les ulcères gastroduodénaux. Pour les patients atteints d'insulinome, l'acétate de lanréotide peut réduire la sécrétion d'insuline, maintenir une glycémie normale et réduire la fréquence et la gravité des épisodes hypoglycémiques ; Pour les patients atteints de gastrinome, il peut réduire le niveau de gastrine, diminuer la sécrétion d'acide gastrique, favoriser la guérison des ulcères gastroduodénaux et soulager les symptômes tels que les douleurs abdominales.

Lecirelin pain | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Les mécanismes anti-tumeurs pour le traitement des tumeurs gastro-intestinales, pancréatiques et neuroendocrines comprennent principalement les aspects suivants :

Lecirelin cell | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Inhibition de la prolifération cellulaire :

 

Après s'être lié au récepteur de la somatostatine (SSTR2/SSTR5) à la surface des cellules tumorales, il active une série de voies de signalisation au sein de la cellule, qui régulent l'expression et l'activité des protéines liées au cycle cellulaire, maintenant les cellules tumorales en phase G1 ou S et les empêchant d'entrer dans l'étape suivante du cycle cellulaire, inhibant ainsi la prolifération et la division des cellules tumorales. Dans le même temps, il peut également induire l’apoptose des cellules tumorales, favorisant la mort cellulaire programmée en activant les voies de signalisation liées à l’apoptose, telles que la voie mitochondriale et la voie des récepteurs de mort.

Anti-angiogenèse :

 

La croissance et les métastases des tumeurs dépendent de la formation de nouveaux vaisseaux sanguins, et le facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) est un facteur clé dans la promotion de l'angiogenèse tumorale. Il peut réguler négativement l'expression du VEGF dans les cellules tumorales et les cellules endothéliales vasculaires, réduisant ainsi la synthèse et la sécrétion du VEGF. Dans le même temps, il peut également inhiber la liaison du VEGF à ses récepteurs, bloquer la transmission de la voie de signalisation du VEGF, inhibant ainsi la prolifération, la migration et la formation de lumière des cellules endothéliales vasculaires, réduisant la génération de vaisseaux sanguins tumoraux, coupant l'approvisionnement nutritionnel et les voies d'excrétion des déchets métaboliques des tumeurs, et inhibant la croissance tumorale et les métastases.

Lecirelin blood | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Lecirelin immune | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Réguler le microenvironnement immunitaire :

 

L'apparition et le développement de tumeurs sont étroitement liés à l'état fonctionnel du système immunitaire de l'organisme. Il peut réguler le microenvironnement immunitaire de la tumeur et améliorer l’activité des cellules tueuses naturelles (NK). Les cellules NK sont des cellules effectrices importantes du système immunitaire de l'organisme, capables de reconnaître et de tuer les cellules tumorales.Lécirelinefavorise la prolifération, l'activation et la sécrétion de cytokines des cellules NK, améliorant leur capacité à reconnaître et à tuer les cellules tumorales, favorisant la fonction de surveillance immunitaire des tumeurs, renforçant la réponse immunitaire anti-tumorale de l'organisme et inhibant ainsi la croissance tumorale et les métastases.

 

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