Leuproréline 3,75 mgest formulé sous forme de microsphères à libération prolongée à action prolongée. Son principal avantage réside dans la régulation précise de l’axe endocrinien, offrant ainsi un schéma thérapeutique pratique et efficace pour les maladies hormono-dépendantes. Approuvé par la FDA en 1985, le produit a été largement et maturement utilisé dans la pratique clinique. Le produit présente un mécanisme d'action unique : grâce à une stimulation continue, il désensibilise les récepteurs hypophysaires de la GnRH, inhibe la libération de gonadotrophines et réduit ensuite les niveaux d'œstradiol ou de testostérone, obtenant ainsi un effet de castration médicale. L'effet est réversible et la fonction du système hypophyso-gonadique peut être progressivement restaurée après l'arrêt du médicament. Cette forme posologique est administrée par injection intramusculaire une fois par mois. Le produit permet une libération stable du médicament, évite les fluctuations de la concentration plasmatique du médicament et améliore la stabilité thérapeutique et l'observance du patient.
Formulaire de nos produits
Leuproréline COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Leuproréline | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 53714-56-0 | |
| Quantité | 65g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202512090051 | |
| Fabricant | 9 décembre 2025 | |
| EXP. | 8 décembre 2028 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.93% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.51% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.24% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 613 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
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| Formule chimique | C59H84N16O12 | |
| Masse exacte | 1208.65 | |
| Poids moléculaire | 1209.42 | |
| m/z | 1208.65(100.0%), 1209.65(63.8%), 1210.65(20.0%), 1209.64(5.9%), 1211.66(4.1%), 1210.65(3.8%), 1210.65(2.5%), 1211.65(1.6%), 1211.65(1.2%) | |
| Analyse élémentaire | C,58.59; H,7.00; N,18.53; O,15.87 | |
Applications cliniques dans les fibromes utérins
Sur la base de ses propriétés pharmacologiques et de sa pratique clinique,Leuproréline 3,75 mgest principalement utilisé pour le prétraitement préopératoire, le soulagement symptomatique et le traitement conservateur dans des populations particulières de patientes atteintes de fibromes utérins.
Prétraitement préopératoire
Le prétraitement préopératoire est l'application la plus importante du produit dans les fibromes utérins, en particulier pour les patientes présentant de gros fibromes, des symptômes graves, une anémie ou une complexité chirurgicale élevée. Son objectif principal est de réduire le volume des fibromes, d'améliorer l'état général de la patiente, de réduire les risques chirurgicaux et d'améliorer les résultats chirurgicaux.
Chez les patientes présentant un diamètre de fibrome supérieur ou égal à 10 cm ou un utérus nettement élargi (par exemple, correspondant à un utérus supérieur ou égal à 12 semaines de gestation), 3 à 6 mois de traitement préopératoire avec celui-ci peuvent réduire le volume des fibromes en moyenne de 48 à 50 % et diminuer considérablement la taille de l'utérus. laparoscopie et hystéroscopie, réduisant ainsi le traumatisme chirurgical et raccourcissant le temps de récupération postopératoire.
Un essai contrôlé randomisé multicentrique a montré que, par rapport au progestatif lynestrénol, 16 semaines de traitement préopératoire avec celui-ci réduisaient le diamètre moyen des fibromes de 26,5 %, ce qui était significativement plus élevé que 7,3 % dans le groupe lynestrénol. La diminution de l'hémoglobine à 48 heures après l'opération était également plus faible, indiquant une meilleure amélioration de l'anémie préopératoire et moins de saignements peropératoires.
Pour les patients souffrant d'anémie modérée-à-sévère (hémoglobine inférieure ou égale à 8 g/dl), le produit peut inhiber l'hyperplasie de l'endomètre, réduire le flux menstruel et favoriser la récupération de la fonction hématopoïétique de la moelle osseuse, en augmentant progressivement les taux d'hémoglobine pour corriger l'anémie, en évitant les transfusions sanguines préopératoires, en réduisant les risques liés à la transfusion-et en créant des conditions favorables à la chirurgie. Les données cliniques montrent qu'après Après 3 mois de traitement avec le produit, les taux d'hémoglobine et de fer sérique sont considérablement augmentés et l'anémie est efficacement améliorée, garantissant une intervention chirurgicale sûre.
Évaluation de l'efficacité de la leuproréline dans les fibromes utérins
L'efficacité du produit dans le traitement des fibromes utérins est principalement évaluée sous trois aspects : l'évolution du volume des fibromes, l'amélioration des symptômes et la récupération des paramètres de laboratoire. Sur la base des données de recherche clinique, son efficacité est certaine et rapide, comme détaillé ci-dessous :
(1) Modifications du volume des fibromes
Des études cliniques montrent qu'après 3 mois de traitement avec le produit, le volume des fibromes utérins est réduit en moyenne de 48 à 50 %, ce qui est comparable à celui d'autres agonistes de la GnRH (par exemple, triptoréline 3,75 mg) sans différence significative.
Un essai contrôlé randomisé multicentrique portant sur 125 patientes atteintes de fibromes utérins a montré qu'après 3 mois de traitement avec le produit, le taux médian de réduction du plus grand volume de fibromes était de 48 % et le taux médian de réduction du volume utérin était de 49 %, ce qui n'était pas statistiquement différent de 50 % et 51 % dans le groupe triptoréline, confirmant une efficacité fiable dans la réduction du volume des fibromes.
Pour les gros fibromes (diamètre supérieur ou égal à 10 cm), le taux de réduction de volume peut dépasser 50 % après 6 mois de traitement. Certains patients atteignent un volume de fibromes adapté à une chirurgie mini-invasive voire évitent la chirurgie.Leuproréline 3,75 mgmontre de bons effets de réduction de volume sur différents types de fibromes utérins (par exemple, fibromes intra-muros, fibromes sous-séreux), avec un effet légèrement plus faible sur les fibromes sous-muqueux. Le plan de traitement doit être ajusté en fonction du type de fibrome.
(3) Récupération des paramètres de laboratoire
Chez les patients souffrant d'anémie, les taux d'hémoglobine augmentent progressivement après le traitement parLeuproréline 3,75 mg.Habituellement, après 3 mois de traitement, l'hémoglobine revient à la normale (110-150 g/L) et les taux de fer sérique reviennent également à la normale, éliminant ainsi la nécessité d'une transfusion sanguine.
Pendant ce temps, les niveaux d'œstrogènes diminuent jusqu'aux niveaux postménopausiques (estradiol<183 pmol/L), and progesterone levels are also significantly reduced,supporting fibroid shrinkage and symptom relief.Clinical studies show that serum estradiol levels decrease to below 183 pmol/L in 94% of patients after treatment, creating a favorable endocrine environment for fibroid regression.
La recherche et le développement du produit sont issus d'études-approfondies sur la GnRH. En 1971, des chercheurs ont réussi à isoler et à caractériser chimiquement la GnRH, la confirmant comme une hormone polypeptidique sécrétée par l'hypothalamus, qui régule la libération des gonadotrophines hypophysaires et affecte en outre la sécrétion hormonale par les ovaires et les testicules. Cela a jeté les bases théoriques de la synthèse ultérieure d'analogues de la GnRH. Sur la base de cette découverte, de nombreuses sociétés pharmaceutiques et instituts de recherche ont lancé des projets pour développer des agonistes très puissants de la GnRH, parmi lesquels l'équipe de recherche de la société pharmaceutique japonaise Takeda a réalisé la première percée.
Synthèse et protection par brevet de la leuproréline (1973-1974)
Vers 1973, l’équipe de Takeda Pharmaceutical a réussi à synthétiser le produit. Son nom chimique est :5-oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyle-L-séryl-L-tyr osyl-D-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-éthyl-L-prolinamide acétate.Il s'agit d'un analogue peptidique synthétique de la GnRH native, avec une puissance plus élevée et une demi-vie-plus longue que la GnRH naturelle. En 1974, Takeda a déposé une demande de brevet pour le composé et son processus de synthèse au Japon, en Allemagne, aux États-Unis et dans d'autres pays, offrant une protection juridique pour le développement ultérieur de la formulation et l'application clinique.
Développement d'une formulation à libération prolongée-à action prolongée- et naissance du dosage à 3,75 mg (années 1980)
Le produit initialement synthétisé n'était disponible que sous forme d'injection quotidienne, ce qui n'était pas pratique et limitait son utilisation clinique. Par conséquent, Takeda Pharmaceutical a collaboré avec Abbott Laboratories (États-Unis) pour se concentrer sur le développement d'une formulation à libération prolongée-à action prolongée-. En utilisant un copolymère biodégradable d'acide polylactique/acide glycolique (PLGA) et d'acide polylactique (PLA) comme supports, des préparations de microsphères à libération prolongée-ont été développées pour obtenir une libération stable du médicament. En 1989, la formulation injectable à action prolongée, une fois-mensuelle, a été approuvée, donnant naissance à la3,75 mg de concentration. Ce dosage permet une administration intramusculaire une fois-mensuelle, assure une suppression hormonale soutenue, améliore considérablement l'observance du patient et répond aux besoins thérapeutiques de diverses maladies hormono-dépendantes-.
Expansion et vulgarisation mondiale de la concentration de 3,75 mg (après 1985)
En 1985, il a été approuvé pour la première fois par la FDA américaine pour le traitement du cancer avancé de la prostate. Plus tard, ses indications ont été progressivement élargies pour inclure l'endométriose, les fibromes utérins et d'autres affections. Avec les avantages d'une commodité d'action prolongée et d'une efficacité stable,Leuproréline 3,75 mgLa force est devenue la formulation clinique préférée, largement utilisée dans le prétraitement préopératoire, le soulagement symptomatique et d'autres scénarios. Avec l'approfondissement de la recherche clinique, la population éligible à cette force a été continuellement élargie, et sa sécurité et son efficacité ont été reconnues par la communauté médicale mondiale.
Identification : vérification de l'authenticité du médicament
L'identification est principalement réalisée par une combinaison de-chromatographie liquide haute performance (HPLC) et de-chromatographie sur couche mince (CMC).
La HPLC confirme la cohérence du pic principal en comparant le temps de rétention de la solution test avec celui de l'étalon de référence, montrant une spécificité élevée.
La CCM consiste à appliquer la solution de test et l'étalon de référence sur une plaque à couche mince de gel de silice G -, à développer avec une phase mobile spécifiée et à comparer la position et la couleur des taches après visualisation. C’est simple et rapide pour le contrôle préliminaire de l’authenticité d’un médicament.
La combinaison des deux méthodes améliore la précision de l'identification.
Dosage : Détermination précise de l'ingrédient actif
Le test est principalement effectué par chromatographie liquide à haute performance-phase inversée-(RP-HPLC).
En tant que composé peptidique ayant une polarité relativement forte, une colonne C18 est utilisée, avec un tampon acétonitrile-phosphate comme phase mobile sous élution par gradient, et la longueur d'onde de détection est réglée à 220 nm.
La teneur en acétate de leuproréline dans la solution d'essai est calculée par la méthode de l'étalon externe. Les microsphères à libération prolongée-doivent d'abord être dissoutes et l'ingrédient actif extrait pour éliminer les interférences des excipients.
Cette méthode offre une excellente résolution et une grande précision, permettant une détermination précise de la teneur en principe actif à la dose de 3,75 mg, conformément aux normes de la pharmacopée.
Test de substances associées : contrôle des niveaux d'impuretés
La RP-HPLC avec élution par gradient est utilisée pour séparer les substances apparentées telles que les produits de dégradation et les intermédiaires synthétiques dans la préparation du test.
En ajustant le rapport de phase mobile, une séparation complète entre le pic principal et les pics d'impuretés est obtenue. La teneur en substances apparentées est calculée par la méthode d'auto-référence, avec des limites strictes sur les impuretés.
De plus, les solvants résiduels (par exemple, méthanol, acétonitrile) sont déterminés par chromatographie en phase gazeuse (GC) pour garantir que les niveaux résiduels répondent aux normes de sécurité et empêchent les impuretés d'affecter l'efficacité ou de provoquer des effets indésirables.
FAQ
1. À quoi sert le leuprolide 3,75 mg injectable ?
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Leuprolide Depot 3,75 mg injectable appartient à la classe des hormones synthétiques utilisées dans letraitement du cancer de la prostate chez l'homme, de l'endométriose et du cancer du sein hormono-sensible chez la femme. En outre, Leuprolide Depot 3,75 mg injectable est utilisé pour traiter la puberté prématurée chez les enfants.
2. Quelle est la durée d'un traitement typique avec LUPRON DEPOT 3.75 ?
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La durée du traitement par LUPRON DEPOT est limitée à3 mois. Les symptômes associés aux fibromes réapparaîtront après l’arrêt du traitement. Votre médecin peut envisager un essai d'un mois avec le fer seul, car certaines femmes réagiront au fer seul.
3.Le leuprolide 3.75 est-il sans danger pour une utilisation à long terme ?
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Durée maximale du traitement
3Le traitement ne doit pas dépasser 12 moisen raison de préoccupations concernant un impact négatif sur la densité minérale osseuse. La posologie recommandée de LUPRON DEPOT 3,75 mg est d'une injection IM chaque mois pendant un maximum de trois mois.
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