Comprimé d'opiorphineest un peptide composé de trois acides aminés aux propriétés neuroprotectrices. La formule moléculaire C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, peut empêcher l'accumulation d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et inhiber l'activation d'ERK 1/2. Il peut stimuler l’activité fonctionnelle des principaux composants cellulaires du tissu cérébral et réduire la mort cellulaire spontanée. Protégez la progéniture des rats de l’hyperhomocystéinémie prénatale. Ce contenu est uniquement destiné à des fins de recherche scientifique. Ne pas utiliser directement sur le corps humain !
Formulaire produits
Opiorphine COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Opiorphine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 864084-88-8 | |
| Quantité | 60g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090088 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP. | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.54% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.42% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.98% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.52% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 500 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
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| Formule chimique : | C29H48N12O8 |
| Masse exacte : | 692 |
| Poids moléculaire : | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Analyse élémentaire : | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Comprimé d'opiorphineest une substance peptidique aux effets analgésiques puissants découverte pour la première fois dans la salive humaine, et sa structure chimique et son mécanisme d'action uniques ont apporté un nouvel espoir dans le domaine de la gestion de la douleur.
Inhibition de l'enzyme dégradant l'enképhaline
1. La fonction et la dégradation de l'enképhaline
L'enképhaline est un peptide opioïde endogène qui peut se lier aux récepteurs opioïdes de l'organisme et produire des effets analgésiques. Cependant, dans des circonstances normales, les enképhalines sont rapidement dégradées par deux enzymes dégradant l'enképhaline - endopeptidase neutre humaine (hNEP, code d'enzyme EC 3.4.24.11) et aminopeptidase exogène humaine (hAP-N, code d'enzyme EC 3.4.11.2), ce qui entraîne une courte durée d'action. Ce processus de dégradation limite l’effet analgésique soutenu de l’enképhaline dans l’organisme.
2. Effet inhibiteur
En tant que puissant inhibiteur de l'enképhaline humaine inactivant l'hétéropeptidase de zinc, il peut se lier à hNEP et hAP-N, inhibant leur dégradation de l'enképhaline. Plus précisément, en occupant les sites actifs de ces enzymes, on les empêche de se lier à l’enképhaline, protégeant ainsi l’enképhaline de la dégradation. Ce mécanisme maintient une concentration élevée d’enképhaline dans l’organisme, activant en permanence la transmission endogène dépendante des opioïdes et produisant finalement des effets analgésiques.
3. Preuve expérimentale
Un grand nombre d'expériences in vitro ont confirmé l'effet inhibiteur de l'Opiorphin sur hNEP et hAP-N. Par exemple, dans des expériences ex vivo sur le côlon chez la souris, l'Opiorphin (1-100 μM) peut induire une contraction distale du côlon chez la souris de manière dépendante de la concentration et améliorer la réponse de contraction induite par la méthionine enképhaline. Cela indique qu’il peut protéger l’enképhaline de la dégradation, améliorant ainsi sa fonction physiologique. De plus, l'inhibition de l'hydrolyse enzymatique du hNEP recombinant à la surface cellulaire au sein de Mca-BK2 a entraîné une valeur IC50 de 33 μM, et l'inhibition du clivage Ala pNA de hAP-N a entraîné une valeur IC50 de 65 μM, démontrant en outre son effet inhibiteur sur ces deux enzymes.
Sources d’information : Sohu, blog CSDN, Chemical Instrument Network
Activer la transmission endogène dépendante des opioïdes
1. Activation du système opioïde endogène
En inhibant les enzymes dégradant l'enképhaline, les enképhalines endogènes sont protégées de la dégradation, activant ainsi la transmission endogène dépendante des opioïdes. Le système opioïde endogène comprend des peptides opioïdes endogènes tels que l'enképhaline et la dynorphine, ainsi que des récepteurs opioïdes tels que μ, δ et κ. Il n'agit pas directement sur les récepteurs opioïdes, mais active indirectement les récepteurs opioïdes en augmentant la concentration d'enképhaline, produisant ainsi des effets analgésiques.
2. Vérification expérimentale de l'effet analgésique
Les expérimentations animales ont montré des effets analgésiques significatifs. Dans des expériences sur des souris, l'injection de différentes doses d'Opiorphin (1,25-10 μ g/kg) dans les ventricules peut induire de forts effets analgésiques d'une manière dépendante de la dose - et du temps.
Dix minutes après l'injection, il y avait un changement significatif dans le pourcentage de latence du coup de queue (TWL) dans différents groupes de dose, avec 28,90 % dans le groupe 1,25 mg/kg et jusqu'à 91,89 % dans le groupe 10 mg/kg. Cela indique quecomprimé d'opiorphinea un grand potentiel pour soulager la douleur.
3. Comparaison avec les analgésiques opioïdes traditionnels
Comparé aux analgésiques opioïdes traditionnels tels que la morphine, il présente un risque de dépendance et une tolérance moindres. En effet, il produit des effets analgésiques en protégeant les enképhalines endogènes, plutôt qu’en activant directement les récepteurs opioïdes. Par conséquent, il réduit le risque de dépendance et de dépendance, offrant ainsi de nouvelles options de gestion de la douleur.
Sources d'information : Sohu, Baijiahao, Réseau d'instruments chimiques
Effet régulateur du système cardiovasculaire
1. Observation expérimentale des réactions cardiovasculaires
Outre son effet analgésique, il a également un certain impact sur le système cardiovasculaire. Des expériences ont montré que l'injection intraveineuse peut, de manière dose-dépendante, provoquer une augmentation rapide de la pression artérielle moyenne et de la fréquence cardiaque chez les rats anesthésiés sous Uratan. Cette réponse cardiovasculaire peut être liée à la régulation positive des taux d'angiotensine circulante endogène, dans laquelle le système nerveux sympathique est également impliqué.
3. Le système opioïde n'est pas impliqué dans les réactions cardiovasculaires
Il convient de noter que le système opioïde n’a pas participé à la réponse cardiovasculaire provoquée. L’expérience a révélé que la naloxone, un antagoniste non sélectif des récepteurs opioïdes, n’avait aucun effet significatif sur les effets cardiovasculaires provoqués. Cela indique que le mécanisme d’action sur le système cardiovasculaire est différent de son effet analgésique.
2. Exploration du mécanisme de la réponse cardiovasculaire
Des recherches plus approfondies ont montré que les réactions cardiovasculaires induites peuvent être considérablement contrariées par l'inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine-Captopril et l'antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II de type 1, le Valsartan. Cela indique que le système rénine -angiotensine (RAS) est impliqué dans les effets cardiovasculaires de cette substance. De plus, la pré-injection intraveineuse de phentolamine, antagoniste des récepteurs adrénergiques alpha, et de propranolol, antagoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, peut également inhiber l'augmentation de la pression artérielle moyenne qu'ils provoquent. Cependant, le propranolol peut inhiber de manière significative la réponse tachycardie qu’il provoque, contrairement à la phentolamine. Ceci suggère que ses effets cardiovasculaires pourraient impliquer de multiples mécanismes, notamment l’activation du RAS et la régulation du système nerveux sympathique.
Source d'information : Docin.com Douding.com, aucun (top 30 de la littérature pertinente dans la base de données en texte intégral du China Journal)
Effet antidépresseur
1. Résultats expérimentaux sur les effets des antidépresseurs
En plus de ses effets analgésiques et régulateurs cardiovasculaires, il possède également des propriétés antidépressives. Dans l'expérience de nage forcée sur des souris, l'injection d'Opiorphin (50, 100, 200 et 300 µg/kg) dans la dose du ventricule latéral a raccourci de manière dépendante le temps d'immobilité cumulé des souris, indiquant que l'Opiorphin a des propriétés antidépressives.
3. Impact sur les activités indépendantes
Afin d'exclure la possibilité que son effet antidépresseur dans l'expérience de nage forcée soit provoqué par une excitation nerveuse, l'expérience a également examiné son impact sur l'activité autonome des souris. Les résultats n’ont montré aucun effet sur l’activité autonome des souris qui ne se sont pas adaptées à l’avance, mais ont légèrement amélioré la capacité d’activité autonome des souris qui se sont adaptées à l’avance. Cela indique que son effet antidépresseur n’est pas obtenu par l’intermédiaire des nerfs excitateurs.
2. Exploration du mécanisme de l'effet antidépresseur
Des recherches plus approfondies suggèrent que son effet antidépresseur est médié par la voie opioïde de l'enképhaline. La naloxone, un antagoniste non sélectif des récepteurs opioïdes, lorsqu'elle est administrée en association, peut contrecarrer complètement l'effet antidépresseur de cette substance. Étant donné que l'enképhaline possède deux récepteurs, μ - et δ -, d'autres expériences utiliseront μ - et δ - antagonistes sélectifs des récepteurs opioïdes - ADN et naltrindole en combinaison pour étudier des types de récepteurs spécifiques. Les résultats ont montré que le naltrindle, un antagoniste des récepteurs δ, pouvait complètement contrecarrer son effet antidépresseur, tandis que l'ARN antagoniste des récepteurs μ, -, inhibait partiellement cet effet. Cela indique qu'il augmente la concentration extracellulaire d'enképhaline en inhibant sa dégradation, activant indirectement les récepteurs opioïdes μ et δ pour exercer des effets antidépresseurs.
Source d'information : Wanfang Data Knowledge Service Platform, aucune (top 30 de la littérature pertinente dans la base de données en texte intégral du China Journal)
Autres effets potentiels
1. Impact sur les douleurs intestinales
En plus des effets mentionnés ci-dessus, il a également trouvé sa place dans la recherche sur les douleurs intestinales. Des recherches ont montré qu'il peut améliorer la réponse intestinale à la méthionine enképhaline, ce qui pourrait constituer une nouvelle approche pour traiter la douleur causée par des maladies telles que le syndrome du côlon irritable. Dans l'expérience ex vivo sur le côlon de souris,comprimé d'opiorphine(1-100 μM) peut induire une contraction distale du côlon chez la souris de manière dépendante de la concentration et améliorer la réponse de contraction induite par la méthionine enképhaline.
2. Impact sur le système immunitaire
Bien qu'il existe actuellement peu de recherches sur l'impact sur le système immunitaire, d'autres composants de la salive, tels que le lysozyme et la mucine, ont la capacité de nettoyer les plaies et d'inhiber les bactéries. Cela indique que les composants de la salive jouent un rôle important dans la défense immunitaire. Les recherches futures pourront explorer davantage si elle est également impliquée dans les processus de régulation immunitaire.
Sources d’information : Sohu, Weibo
FAQ
L'opiorphine est-elle plus forte que la morphine ?
En coopération avec l'équipe ETAP de la Technopôle Nancy-Brabois, les scientifiques de l'Institut Pasteur ont démontré in vivo qu'à doses identiques, l'Opiorphin produit une puissance analgésique comparable à celle de la morphine, tant dans les douleurs aiguës thermiques et mécaniques que dans les douleurs toniques induites par des produits chimiques.
Pouvez-vous extraire l'opiorphine de la salive ?
Le SUPRAS basé sur HFBA-est donc capable d'extraire efficacement l'opiorphine des échantillons de salive et présente un potentiel élevé pour la détermination de plusieurs acides aminés et oligopeptides à partir d'échantillons biologiques.
Quel est l'analgésique humain le plus puissant ?
Il s’agit de l’opioïde le plus puissant disponible en milieu médical, étant 50 à 100 fois plus puissant que la morphine. Le carfentanyl, un analogue du fentanyl, est considéré comme l'opioïde le plus puissant, environ 10 000 fois plus puissant que la morphine. En raison de son extrême puissance, le carfentanil est rarement utilisé dans le traitement médical humain.
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