Le syndrome hépato-rénal (HRS) est un sous-type d'insuffisance rénale fonctionnelle qui survient pendant la phase décompensée de la cirrhose du foie. Son noyau pathologique réside dans des troubles hémodynamiques systémiques provoqués par une dilatation vasculaire viscérale, conduisant à une constriction vasculaire rénale et à une forte diminution du débit de filtration glomérulaire. Cliniquement, elle se caractérise par une oligurie, une anurie et une détérioration rapide de la fonction rénale. Les HRS de type 1 et de type 2 ont des taux de mortalité extrêmement élevés.Terlipressine injectable 1 mg, en tant qu'analogue de vasopressine à action prolongée-synthétisé artificiellement, est devenu le médicament d'intervention principal pour le traitement du SHR en raison de son effet régulateur spécifique sur les vaisseaux sanguins viscéraux. Son efficacité fondamentale se reflète dans l'inversion de la constriction vasculaire rénale, la restauration d'une perfusion rénale efficace, l'augmentation du débit urinaire et l'amélioration progressive de la fonction rénale, fournissant ainsi un soutien clé à l'amélioration du pronostic des patients atteints de SHR.
Aperçu des produits
TerlipressineCOA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Terlipressine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 14636-12-5 | |
| Quantité | 36g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090086 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.54% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.42% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.98% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.52% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 500 ppm |
| Stockage |
Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés |
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| Formule chimique | C52H74N16O15S2 |
| Masse exacte | 1226.50 |
| Poids moléculaire | 1227.38 |
| m/z | 1226.50 (100.0%), 1227.50 (56.2%), 1228.50 (15.5%), 1228.49 (9.0%), 1227.49 (5.9%), 1229.50 (5.1%), 1228.50 (3.3%), 1228.50 (3.1%), 1229.51 (2.8%), 1229.50 (1.7%), 1227.50 (1.6%), 1230.50 (1.4%) |
| Analyse élémentaire | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Le mécanisme pharmacologique principal de la terlipressine améliorant la perfusion rénale dans le SHR
Terlipressine injectable 1 mgcible les bases pathologiques du SHR en régulant avec précision le tonus vasculaire et l'hémodynamique pour obtenir l'inversion et la réparation de la perfusion rénale. Le mécanisme spécifique peut être décomposé en deux dimensions principales :
Le processus initial du SHR est une dilatation importante des vaisseaux sanguins viscéraux provoquée par une hypertension portale dans la cirrhose, entraînant un volume sanguin circulant efficace relativement insuffisant, qui à son tour active le système nerveux sympathique et le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), conduisant à une constriction compensatoire des vaisseaux sanguins rénaux. La terlipressine peut activer sélectivement le récepteur V1 des cellules musculaires lisses vasculaires viscérales, médier une constriction modérée des artérioles viscérales, réduire le flux sanguin circulant viscéral et compenser le manque relatif de volume sanguin circulant efficace. Par rapport à la vasopressine endogène, elle a une affinité plus élevée pour les récepteurs V1 et un site d'action plus concentré dans la région vasculaire viscérale, évitant ainsi la constriction non-spécifique des vaisseaux sanguins systémiques. Il peut corriger efficacement l'état pathologique de dilatation vasculaire viscérale et maintenir la perfusion de base d'organes clés tels que les reins et le cœur, jetant ainsi les bases hémodynamiques pour la récupération de la fonction rénale.
Inverser la vasoconstriction rénale et restaurer une pression de filtration rénale efficace
La constriction continue des vaisseaux rénaux est la cause directe de la diminution du débit de filtration glomérulaire (DFG) chez les patients HRS, et elle peut inverser ce processus pathologique par des voies indirectes et directes. D'une part, en corrigeant le déséquilibre de l'hémodynamique systémique, en réduisant la sécrétion anormale de rénine et en diminuant la production d'angiotensine II, la contraction de tension des vaisseaux sanguins rénaux peut être atténuée ; D'autre part, le médicament peut agir directement sur les cellules endothéliales vasculaires rénales et les cellules musculaires lisses, réguler la concentration intracellulaire en ions calcium, dilater les vaisseaux sanguins corticaux rénaux, augmenter le flux sanguin rénal et la perfusion corticale rénale. Des études cliniques ont confirmé qu'après l'administration deTerlipressine injectable 1 mg, la résistance vasculaire rénale peut être considérablement réduite de 30 à 40 %, le flux sanguin rénal peut être augmenté de plus de 50 % et les fonctions de filtration et d'excrétion des reins peuvent être efficacement restaurées, créant une condition préalable à la récupération du volume urinaire et à l'amélioration de la fonction rénale.
Source d'informations :
Angeli P, Gines P, Gerbes A et al. Lignes directrices de pratique clinique de l'EASL : prise en charge de la cirrhose et de ses complications[J]. Journal d'hépatologie, 2022, 77(3) : 687-716.
Moreau R, Jalan R, Angeli P et al. Terlipressine plus albumine chez les patients atteints du syndrome hépato-rénal de type 1 [J]. Journal de médecine de la Nouvelle-Angleterre, 2017, 376(16) : 1523-1534.
L'effet de ce médicament sur l'augmentation du débit urinaire et l'amélioration de la fonction rénale dans le type 1 HRS
Le SHR de type 1 se caractérise par une détérioration rapide de la fonction rénale, souvent secondaire à des infections graves, à des hémorragies gastro-intestinales et à d'autres causes. Elle se caractérise par une oligurie à court terme-(débit urinaire quotidien<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:
Inverser rapidement l'oligurie et restaurer la fonction d'excrétion rénale
Pour les patients HRS de type 1, il peut exercer des effets diurétiques significatifs dans les 24 à 72 heures suivant l'administration. En rétablissant le flux sanguin rénal et la pression de filtration glomérulaire, il peut augmenter la production d'urine primaire, améliorer la fonction de réabsorption des tubules rénaux, réduire la rétention d'eau et de sodium et augmenter rapidement le débit urinaire quotidien. Les données cliniques montrent qu'environ 70 % des patients atteints de SHR de type 1 peuvent récupérer un débit urinaire quotidien supérieur à 800 ml après un traitement avecTerlipressine injectable 1 mg, et certains patients sévères peuvent atteindre plus de 1 000 ml en 3 à 5 jours, atténuant efficacement l'état pathologique de l'oligurie prérénale et bloquant la détérioration supplémentaire de la fonction rénale.
Améliorer progressivement les indicateurs de la fonction rénale et réduire le risque de décès
Avec la récupération de la perfusion rénale et la reconstruction de la fonction d'excrétion, cela peut progressivement améliorer les principaux indicateurs de la fonction rénale chez les patients HRS de type 1. Ce médicament peut réduire les taux de créatinine sanguine, raccourcir le délai nécessaire à l'azote uréique du sang pour atteindre la norme et certains patients peuvent atteindre l'objectif de rémission clinique consistant à réduire la créatinine sanguine en dessous de 133 μ mol/L. Dans le même temps, il peut réduire la rétention d'eau et de sodium, corriger les troubles électrolytiques, améliorer la stabilité de l'environnement interne des patients et créer les conditions d'un traitement étiologique ultérieur (comme une transplantation hépatique). Une étude clinique multicentrique a montré que la terlipressine associée à un traitement à l'albumine augmentait le taux de survie à 3 mois des patients atteints de SHR de type 1 de plus de 40 % par rapport au groupe recevant seul un traitement de soutien, démontrant ainsi pleinement son rôle essentiel dans l'amélioration de la fonction rénale et la réduction de la mortalité.
Source d'informations :
Arroyo V, Gines P, Rodes J. Syndrome hépato-rénal : mise à jour sur la physiopathologie et le traitement [J]. Gastroentérologie, 2019, 156(7) : 1834-1846.
Krag A, Bendtsen F. Diagnostic et prise en charge du syndrome hépato-rénal [J]. Nature Reviews Néphrologie, 2020, 16(1) : 23-36.
Points d'application clinique et évaluation de l'efficacité de la terlipressine améliorant la fonction rénale du HRS
Son application dans le traitement du SHR nécessite un contrôle précis basé sur la classification du patient et son état clinique. L’évaluation de son efficacité et de sa sécurité d’application est également cruciale et peut être divisée en deux aspects principaux :
Précision et standardisation des applications cliniques
Pour le type 1 HRS, ce médicament doit être administré avec une combinaison de dose de charge et de dose d'entretien, généralement en association avec de l'albu.min pour l'expansion du volume afin d'améliorer l'efficacité et de réduire les effets indésirables ; Pour le SHR de type 2, des doses plus faibles de traitement d’entretien peuvent être utilisées pour équilibrer efficacité et sécurité. La principale voie d'administration est la perfusion intraveineuse, et la vitesse et la posologie de la perfusion doivent être strictement contrôlées. Le plan médicamenteux doit être ajusté en fonction du débit urinaire, de la tension artérielle et des indicateurs de la fonction rénale du patient afin d'éviter une perfusion insuffisante des organes causée par une vasoconstriction excessive due à une dose élevée.
Indicateurs de base et signification pronostique de l’évaluation de l’efficacité
L'efficacité de ce traitement dans le traitement du SHR est principalement évaluée par corDes indicateurs tels que le débit urinaire, la créatinine sanguine, le taux de filtration glomérulaire (DFGe) et l'état de l'ascite. Si le débit urinaire du patient augmente de 50 % ou plus par rapport à la valeur initiale et que la créatinine sanguine diminue de 30 % ou plus dans les 72 heures suivant le traitement, celui-ci est considéré comme cliniquement efficace. Le taux de réussite et le taux de survie à long terme de la transplantation hépatique chez les patients efficaces sont considérablement améliorés, et même si une rémission complète n'est pas obtenue, la survie peut être prolongée en stabilisant l'état de la fonction rénale. Dans le même temps, l'application de ce médicament peut réduire la dépendance des patients atteints de SHR à l'égard d'un traitement de remplacement rénal (comme l'hémodialyse), réduire le fardeau médical et améliorer la qualité de vie des patients.
Source d'informations :
Gines J, Rimola J, Navasa M et al. Résultat à long terme-des patients atteints du syndrome hépato-rénal de type 2 traités avec un médicament[J]. Journal d'hépatologie, 2019, 70(4) : 688-695.
Association européenne pour l'étude du foie. Lignes directrices de pratique clinique de l'EASL sur la prise en charge de l'ascite dans la cirrhose[J]. Journal d'hépatologie, 2021, 74(3) : 622-647.
Références
Ginè s P, Schrier RW, Arroyo V et al. Diagnostic et traitement du syndrome hépato-rénal : une mise à jour[J]. Hépatologie, 2018, 67(6) : 2380-2393.
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC et al. Lignes directrices britanniques sur la prise en charge des hémorragies variqueuses chez les patients cirrhotiques (mise à jour 2015)[J]. Intestin, 2015, 64(11) : 1680-1704.
Branche d'hépatologie de l'Association médicale chinoise. Lignes directrices pour le diagnostic et le traitement de l'ascite cirrhotique et de ses complications (édition 2022) [J]. Journal chinois d'hépatologie, 2022, 30 (12) : 1361-1382
Selvaggi P, Angeli P, Kravet S et al. Terlipressine pour le traitement du syndrome hépato-rénal de type 2 : une revue systématique et une méta-analyse[J]. Pharmacologie alimentaire et thérapeutique, 2021, 53(6) : 789-801.
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