Poudre 5-Amino-1MQ(numéro CAS 42464-96-0) est une poudre cristalline blanche, nom chimique iodure de 5-amino-1-méthylquinoléine-1-ium, formule moléculaire C10H11N2.I, poids moléculaire 286,11. Sa structure chimique se compose de trois parties : le cycle quinoléine, le substituant amino et l'ion méthylammonium. Cette conception moléculaire unique lui permet de se lier et d'inhiber spécifiquement le centre actif de la nicotinamide N-méthyltransférase (NNMT). En tant que puissant inhibiteur du NNMT, le 5-Amino-1MQ se lie de manière compétitive au site de liaison de la S-adénosylméthionine (SAM) du NNMT, bloquant son processus catalytique de méthylation du nicotinamide. Ce mécanisme revêt une importance capitale dans la recherche métabolique, fournissant un nouvel outil moléculaire pour réguler la voie métabolique NAD ⁺.
Nous fournissons non seulement de la poudre pure et des capsules, mais également d'autres formes posologiques. Si nécessaire, veuillez contacter notre équipe commerciale.
Nos produits de
5-Amino-1MQCOA
Les maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson et les troubles cognitifs causés par diverses lésions cérébrales sont devenues des défis majeurs pour la santé publique mondiale. Ces maladies et blessures s'accompagnent souvent d'une perte continue de neurones, entraînant un déclin progressif des fonctions cognitives et motrices, provoquant une énorme pression mentale et économique sur les patients et leurs familles. À l’heure actuelle, malgré les progrès continus de la technologie médicale, il manque toujours des méthodes de traitement efficaces pour inverser ou retarder le développement de ces maladies et blessures. Il est donc urgent de trouver des mesures et des méthodes neuroprotectrices efficaces pour améliorer la fonction cognitive.Poudre 5-Amino-1MQ, en tant que composé doté d’une structure chimique et d’une activité biologique uniques, a suscité une large attention dans le domaine des neurosciences ces dernières années. La recherche a montré qu'elle présente une valeur d'application potentielle dans la neuroprotection et l'amélioration des fonctions cognitives, fournissant de nouvelles idées et orientations pour relever les défis susmentionnés. L'étude approfondie du mécanisme et de l'effet du 5-Amino-1MQ sur la neuroprotection et l'amélioration de la fonction cognitive revêt une grande importance pour le développement de nouveaux médicaments et stratégies thérapeutiques.
Propriétés chimiques et mécanisme d'action du 5-Amino-1MQ
Caractéristiques chimiques
La formule chimique du 5-Amino-1MQ (chlorure de 5-amino-1-méthylquinoléine) est C10H11N2. Moi, avec un poids moléculaire de 194,6. Il se présente généralement sous la forme d'une poudre brun-brun-rouge et est généralement conditionné en 1 kg/paquet ou 25 kg/fût. Sa pureté peut être obtenue à un niveau élevé grâce à des processus de production raffinés, et une pureté élevée signifie une meilleure biodisponibilité, ce qui offre des conditions favorables à son fonctionnement dans les organismes vivants. En même temps, il présente une bonne stabilité et peut maintenir son activité et son efficacité dans différents environnements et conditions de stockage, ce qui facilite le développement, le stockage et l'utilisation de médicaments.
Mécanisme d'action
La 5-Amino-1MQ est un puissant inhibiteur de la nicotinamide N-méthyltransférase (NNMT). Le NNMT joue un rôle régulateur important dans l’organisme en régulant les niveaux de précurseurs de nicotinamide requis pour la biosynthèse du NAD+, jouant un rôle crucial dans la régulation de la voie de récupération du NAD+. Le NAD+ est une coenzyme clé dans divers processus métaboliques au sein des cellules, impliquée dans des processus physiologiques importants tels que le métabolisme énergétique, la réparation de l'ADN et la signalisation cellulaire. Lorsque l’activité du NNMT est anormale, elle peut affecter la voie métabolique du nicotinamide, affectant ainsi la synthèse et la fonction du NAD+, entraînant des troubles métaboliques cellulaires et des déficiences fonctionnelles.
Rôle dans la neuroprotection
Effet antioxydant
Le stress oxydatif est l’un des mécanismes importants conduisant à des lésions neuronales et à la mort du système nerveux. Lorsque les neurones sont stimulés par divers facteurs internes et externes, ils produisent une grande quantité de radicaux libres, tels que les radicaux anions superoxydes, les radicaux hydroxyles, le peroxynitrite, etc. Ces radicaux libres ont une réactivité élevée et peuvent attaquer les biomolécules à l'intérieur des cellules, telles que les lipides, les protéines et l'ADN, provoquant une peroxydation lipidique, une modification oxydative des protéines et des dommages à l'ADN de la membrane cellulaire, détruisant ainsi la structure et la fonction des cellules et déclenchant le déclenchement neuronal. mort. 5-Amino-1MQ a des propriétés antioxydantes et peut éliminer les radicaux libres par diverses voies, réduisant ainsi les dommages causés aux neurones par le stress oxydatif. D'une part, il peut réagir directement avec les radicaux libres, neutraliser leur activité et ainsi réduire les dommages causés par les radicaux libres aux cellules. D'autre part, il peut améliorer la capacité antioxydante des cellules en régulant le système enzymatique antioxydant intracellulaire, tel que la superoxyde dismutase (SOD), la catalase (CAT), la glutathion peroxydase (GPx), etc. Ces enzymes antioxydantes peuvent catalyser la conversion et la décomposition des radicaux libres en substances inoffensives, protégeant ainsi les cellules des dommages oxydatifs.
effet anti-apoptotique
L'apoptose est l'une des voies importantes de mort neuronale, jouant un rôle crucial dans la pathogenèse des maladies neurodégénératives et des lésions cérébrales. La régulation de l'apoptose cellulaire implique plusieurs voies et molécules de signalisation, parmi lesquelles la famille des caspases et les protéines Bcl-2/Bax sont d'importantes molécules régulatrices. La famille des caspases est un groupe de protéases à cystéine qui agissent comme exécuteurs du processus d'apoptose cellulaire. Ils peuvent être activés et cliver des substrats spécifiques, entraînant des dommages structurels et une perte fonctionnelle des cellules. La famille de protéines Bcl-2 comprend des protéines pro-apoptotiques (telles que Bax) et des protéines anti-apoptotiques (telles que Bcl-2), qui régulent l'apparition de l'apoptose cellulaire en régulant la perméabilité des membranes mitochondriales et en contrôlant la libération de facteurs apoptotiques tels que le cytochrome C.
Poudre 5-Amino-1MQpeut inhiber l'apoptose neuronale en régulant ces molécules et voies de signalisation liées à l'apoptose. La recherche a montré que dans un modèle de lésion neuronale, le traitement par 5-Amino-1MQ inhibe l'activité des protéines de la famille des caspases, régule à la hausse l'expression de la protéine Bcl-2, régule à la baisse l'expression de la protéine Bax, réduit la perméabilité de la membrane mitochondriale, diminue la libération du cytochrome C et réduit considérablement l'apoptose neuronale. Cela suggère que le 5-Amino-1MQ pourrait protéger les neurones contre les dommages et favoriser la survie neuronale grâce à des effets anti-apoptotiques.
Réguler le système des neurotransmetteurs
Le système des neurotransmetteurs joue un rôle crucial dans la transmission du signal et la régulation de la fonction neuronale des neurones. Plusieurs neurotransmetteurs, tels que la sérotonine (5-HT), la noradrénaline (NE), l'acétylcholine (ACh), le glutamate (Glu), etc., sont impliqués dans divers processus physiologiques tels que l'apprentissage et la mémoire, la régulation des émotions et le contrôle moteur. Lorsque le système de neurotransmetteurs est déséquilibré, cela peut entraîner un dysfonctionnement neurologique et déclencher diverses maladies neurologiques.. 5-Amino-1MQ peut avoir un effet régulateur sur le système de neurotransmetteurs. Par exemple, cela peut affecter l'expression et la fonction des récepteurs 5-HT. 5-HT est un neurotransmetteur important impliqué dans divers processus physiologiques tels que la régulation des émotions, le sommeil et la cognition. Des recherches ont montré que les médicaments ciblant les récepteurs 5-HT4 ont le potentiel d'améliorer la fonction cognitive.. 5-Amino-1MQ peut améliorer la fonction cognitive en modulant l'activité des récepteurs 5-HT4, affectant ainsi l'excitabilité neuronale et la transduction du signal. En outre, le 5-Amino-1MQ peut également avoir des effets régulateurs sur d’autres systèmes de neurotransmetteurs tels que NE, ACh, Glu, etc., mais les mécanismes et effets régulateurs spécifiques nécessitent encore des recherches plus approfondies.
Maintenir la fonction de la barrière hémato-encéphalique
La barrière hémato-encéphalique-est une barrière composée de cellules endothéliales capillaires cérébrales, de membrane basale et de terminaisons astrocytes. Il peut laisser passer sélectivement certaines substances, empêcher les substances nocives de pénétrer dans les tissus cérébraux et maintenir la stabilité de l'environnement cérébral. Dans le cas de maladies neurodégénératives et de lésions cérébrales, la fonction de la barrière hémato-encéphalique est souvent perturbée, ce qui entraîne une augmentation de la perméabilité vasculaire, la pénétration de substances nocives dans les tissus cérébraux, déclenchant des réactions neuroinflammatoires et des lésions neuronales.. 5-Amino-1MQ peut avoir un effet de maintien sur la fonction de la barrière hémato-encéphalique.
Il peut améliorer l'intégrité de la barrière hémato-encéphalique et réduire la perméabilité vasculaire en régulant l'expression et la distribution des protéines à jonction serrée entre les cellules endothéliales. Des recherches ont montré que dans les modèles de lésions cérébrales, le traitement au 5-Amino-1MQ réduit considérablement la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique, diminue l'infiltration de cellules inflammatoires dans les tissus cérébraux et réduit le degré de lésions neuronales. Ceci suggère que le 5-Amino-1MQ pourrait exercer des effets neuroprotecteurs en maintenant la fonction de la barrière hémato-encéphalique, réduisant ainsi les dommages causés par les substances nocives aux tissus cérébraux.
Le rôle dans l’amélioration de la fonction cognitive
L'apprentissage et la mémoire sont des éléments importants de la fonction cognitive, impliquant de multiples processus tels que l'acquisition, le stockage et la récupération d'informations. Dans le cas des maladies neurodégénératives et des lésions cérébrales, les capacités d’apprentissage et de mémoire sont souvent gravement affectées, entraînant chez les patients des symptômes tels qu’une perte de mémoire et des troubles cognitifs. Des expérimentations animales et des études cliniques ont montré que le 5-Amino-1MQ a un effet amélioré sur les capacités d'apprentissage et de mémoire. Dans les expérimentations animales, le traitement au 5-Amino-1MQ a considérablement amélioré les performances des animaux dans les tests d'apprentissage et de mémoire tels que les expériences de labyrinthe et les expériences de peur conditionnelle. Par exemple, dans les expériences de labyrinthe, les animaux sont capables de trouver l’emplacement cible plus rapidement et de réduire le nombre d’erreurs ; Dans l’expérience sur la peur conditionnelle, les animaux avaient une mémoire plus forte des stimuli de peur et d’une période d’immobilité prolongée. Ces résultats indiquent que le 5-Amino-1MQ peut améliorer les capacités d’apprentissage et de mémoire des animaux.
Impact sur l'attention et la fonction exécutive
L'attention et la fonction exécutive sont d'autres aspects importants de la fonction cognitive. L'attention fait référence à la capacité d'un individu à concentrer et à maintenir son attention de manière sélective sur des stimuli spécifiques, tandis que la fonction exécutive implique des processus cognitifs avancés tels que la planification, l'organisation, la prise de décision- et le contrôle inhibiteur. Dans les cas de maladies neurodégénératives et de lésions cérébrales, l'attention et les fonctions exécutives sont souvent altérées, entraînant des symptômes tels qu'un manque de concentration, des difficultés de prise de décision et un comportement impulsif chez les patients. Des recherches ont montré que le 5-Amino-1MQ peut avoir un effet amélioré sur l'attention et la fonction exécutive. Dans les expérimentations animales, le traitement au 5-Amino-1MQ a amélioré les performances des animaux dans les tâches de tests d'attention, leur permettant de sélectionner plus précisément les stimuli cibles et de réduire l'impact des stimuli interférents. En effectuant des tâches de tests fonctionnels, les capacités de planification et de prise de décision des animaux sont améliorées, leur permettant de mieux accomplir des tâches complexes. Ces résultats suggèrent que le 5-Amino-1MQ pourrait améliorer l'attention et la fonction exécutive en régulant le système des neurotransmetteurs, en améliorant la fonction neuronale et d'autres voies.
La flexibilité cognitive fait référence à la capacité d'un individu à ajuster rapidement ses stratégies et ses comportements cognitifs en réponse aux changements environnementaux, et il s'agit d'une capacité cognitive importante pour s'adapter à des environnements complexes. Dans les cas de maladies neurodégénératives et de lésions cérébrales, la flexibilité cognitive est souvent compromise, ce qui rend difficile l’adaptation des patients à de nouveaux environnements et exigences de tâches. Des expériences sur des animaux ont montré que le 5-Amino-1MQ peut avoir un effet amélioré sur la flexibilité cognitive. Dans la tâche de test de flexibilité cognitive, les animaux traités avec le 5-Amino-1MQ ont pu apprendre plus rapidement de nouvelles règles et stratégies, s'adapter aux changements de la tâche et démontrer une meilleure flexibilité cognitive. Cela peut être lié à la régulation de la plasticité neuronale et à la promotion des connexions et de la communication entre les neurones par le 5-Amino-1MQ. La neuroplasticité est la base sur laquelle le système nerveux s'adapte aux changements environnementaux, etPoudre 5-Amino-1MQpeut améliorer la neuroplasticité et améliorer la flexibilité cognitive.
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