Spray à la tésamorélineest une formulation innovante de tésamoréline en spray nasal. En tant qu'analogue synthétique de l'hormone de libération de l'hormone de croissance-(GHRH), il remodèle l'expérience d'administration traditionnelle grâce à ses-avantages non invasifs. Le mécanisme d'action principal de cette formulation consiste à imiter la GHRH endogène, à activer avec précision les récepteurs hypophysaires et à stimuler la sécrétion pulsatile de l'hormone de croissance (GH)- plutôt que de fournir une supplémentation en GH exogène. Son efficacité clinique principale réside dans la réduction ciblée de la graisse viscérale, ce qui la rend particulièrement adaptée aux patients atteints de lipodystrophie associée au VIH-. Parallèlement, il peut améliorer les profils lipidiques et la sensibilité à l'insuline, et présente également des effets potentiels anti-de soutien cognitif et anti-âge. Grâce à son mode d'action doux et à sa forme posologique pratique, il conserve non seulement l'avantage de la tésamoréline en matière de régulation précise de la composition corporelle, mais répond également aux problèmes d'utilisation des injections traditionnelles.
Formulaire de nos produits









Tésamoréline COA


L'objectif principal d'un vieillissement en bonne santé est de retarder le déclin des fonctions physiologiques, de maintenir l'homéostasie corporelle, de réduire l'incidence des maladies liées à l'âge-et ainsi de prolonger l'espérance de vie. Grâce à l'exploration approfondie des mécanismes du vieillissement, le déclin fonctionnel de l'axe de l'hormone de croissance a été identifié comme l'un des principaux moteurs du processus de vieillissement. En tant que formulation innovante de spray nasal d'analogue de GHRH,Spray à la tésamorélinedémontre un potentiel unique dans la recherche sur le vieillissement en bonne santé et la longévité en raison de ses avantages en matière de régulation physiologique et d'administration non-invasive. En activant avec précision la sécrétion pulsatile de GH, il cible et améliore les troubles métaboliques liés à l'âge-, la sarcopénie, l'accumulation anormale de graisse et d'autres problèmes, fournissant ainsi un outil important pour explorer les approches scientifiques anti-vieillissantes.
Principales orientations de recherche : se concentrer sur la régulation des phénotypes fondamentaux du vieillissement en bonne santé
Les troubles de la composition corporelle liés à l'âge, en particulier l'accumulation excessive de graisse viscérale et la perte musculaire, sont d'importants facteurs prédisposant aux maladies gériatriques telles que le syndrome métabolique et les maladies cardiovasculaires, et sont également des déterminants clés d'une espérance de vie réduite. Contrairement aux médicaments amaigrissants traditionnels, il a démontré l'avantage unique de « réduction ciblée de la graisse, préservation musculaire et hypertrophie » dans des études : en activant la voie GH-IGF-1 pour améliorer l'oxydation des acides gras, il réduit spécifiquement la graisse viscérale abdominale sans affecter la distribution de la graisse sous-cutanée, évitant ainsi des problèmes tels que le relâchement cutané et la chute soudaine du taux métabolique causée par l'atrophie des graisses.
Parallèlement, il peut favoriser la synthèse des protéines musculaires, augmenter la masse maigre et améliorer la sarcopénie chez la population âgée-une caractéristique qui a été confirmée dans plusieurs études cliniques.
Comparé à l'effet secondaire de la perte musculaire maigre associé à certains médicaments amaigrissants-tels que les agonistes des récepteurs GLP-1, l'avantage de la tésamoréline de réduire la graisse tout en maintenant la masse musculaire en a fait une direction clé dans la recherche interventionnelle sur le vieillissement métabolique, offrant une nouvelle approche aux populations d'âge moyen et âgées pour maintenir l'homéostasie métabolique et retarder le processus de vieillissement.
Recherche sur le maintien des fonctions physiologiques et l'amélioration de la qualité de vie des personnes âgées
Le vieillissement en bonne santé vise non seulement à prolonger la durée de vie, mais met également l'accent sur l'intégrité des fonctions physiologiques et l'amélioration de la qualité de vie des personnes âgées. En régulant la fonction de l'axe de l'hormone de croissance, le produit peut améliorer simultanément plusieurs indicateurs de déclin physiologique : au niveau du métabolisme énergétique, il peut augmenter le taux métabolique de base et atténuer la fatigue et la lassitude liées à l'âge ; au niveau de la fonction cognitive, l'activation de la voie GH-IGF-1 peut favoriser la réparation neuronale et la synthèse des neurotransmetteurs, des études préliminaires montrant son rôle potentiel dans le retardement du déclin cognitif lié à l'âge ; au niveau de la fonction motrice, une masse musculaire accrue et une fonction musculaire améliorée peuvent améliorer la mobilité et réduire les risques de chutes et de limitations motrices.
L'intervention du produit peut améliorer considérablement l'endurance physique, la qualité du sommeil et l'état émotionnel des sujets, ce qui est étroitement lié à la capacité améliorée de réparation corporelle induite par l'augmentation de la sécrétion de GH. La commodité de sa forme posologique en spray nasal offre également la faisabilité d'études d'intervention à long-, étant particulièrement adaptée à une opération indépendante par des sujets-d'âge moyen et âgés, évitant l'impact des formes posologiques injectables sur la conformité à la recherche et jetant les bases de l'exploration de programmes d'intervention anti-âge-à long terme-.
Recherche sur la prévention des complications liées à l'âge-
L'un des principaux objectifs de la recherche sur la longévité est de réduire l'incidence des complications liées à l'âge. En améliorant les troubles métaboliques et en inhibant l'inflammation chronique, il a montré son potentiel dans la recherche sur la prévention des complications liées à l'âge. En tant qu'« organe endocrinien métaboliquement actif », la graisse viscérale sécrète un grand nombre de facteurs inflammatoires qui induisent une inflammation chronique, accélérant la progression de maladies telles que l'athérosclérose et la stéatose hépatique. Son effet ciblé d'élimination de la graisse viscérale-peut réduire considérablement les niveaux de facteurs inflammatoires, retarder les réponses inflammatoires chroniques systémiques et fournir une cible d'intervention pour prévenir les maladies cardiovasculaires gériatriques et la stéatose hépatique non alcoolique.
Avantages de la recherche sur les formes posologiques : permettre l'exploration d'interventions à long terme-en faveur du vieillissement en bonne santé
La recherche sur le vieillissement en bonne santé et la longévité nécessite principalement-une intervention et un suivi-à long terme, et les caractéristiques des formes posologiques affectent directement la faisabilité de la recherche et la conformité des sujets. Les avantages de la forme galénique deSpray à la tésamorélineapporter un soutien essentiel à de telles recherches. Par rapport aux formulations d'injection traditionnelles, l'administration par pulvérisation nasale évite complètement les problèmes tels que la phobie des aiguilles et les réactions au site d'injection, permettant ainsi une meilleure acceptation par le sujet.
D'un point de vue pharmacocinétique, après absorption par la muqueuse nasale, il peut résister au clivage médié par la dipeptidyl peptidase IV, avec une stabilité significativement plus élevée que la GHRH endogène. Sa demi-vie-est étendue à environ 30 minutes et l'activité biologique peut durer de 6 à 8 heures, permettant un maintien stable de la sécrétion pulsatile de GH et évitant les effets indésirables des fluctuations drastiques des niveaux d'hormones sur le corps âgé.

Flux de processus de fabrication
Synthèse et purification des matières premières
La technologie de synthèse peptidique en phase solide (SPPS) est adoptée pour construire la chaîne peptidique en ajoutant des acides aminés un par un. Enfin, la chromatographie liquide à haute performance-phase inversée-(RP-HPLC) est utilisée pour la purification afin d'éliminer les impuretés et les monomères n'ayant pas réagi.
Après purification, une lyophilisation est nécessaire pour obtenir l'ingrédient pharmaceutique actif en poudre (API) blanc ou blanc cassé, avec une teneur en humidité inférieure ou égale à 5,0 % et une perte au séchage inférieure ou égale à 1,0 %.
Sélection des excipients et optimisation de la formulation
Stabilisateurs:
Comme l'hydroxypropyl- -cyclodextrine (HP- -CD), utilisée pour améliorer la solubilité et la stabilité chimique de la tésamoréline en solution et prévenir la dégradation.
Améliorateurs de pénétration:
Comme le polysorbate 80 ou les composés de sels biliaires, qui peuvent perturber les jonctions serrées de la muqueuse nasale et favoriser l'absorption transdermique des médicaments.
Régulateurs de pH:
L'acide chlorhydrique ou l'hydroxyde de sodium sont utilisés pour ajuster le pH de la solution entre 4,5 et 6,5, de manière à correspondre à l'environnement physiologique de la muqueuse nasale et à réduire les irritations.
Spray à la tésamorélinePréparation des formulations
Dissoudre l'API et les excipients dans de l'eau pour préparations injectables ou une solution tampon dans un rapport spécifique et effectuer une filtration stérile à travers une membrane filtrante de 0,22 μm.
Adoptez une technologie d'homogénéisation à haute-pression pour garantir une répartition uniforme de la taille des particules (D₅₀ inférieur ou égal à 10 μm) et éviter le colmatage des buses de pulvérisation.
Remplissez la solution dans des vaporisateurs nasaux, en contrôlant précisément la dose par pulvérisation (généralement 0,1 à 0,2 ml par pulvérisation) pour garantir que la dose d'administration unique répond aux exigences cliniques (par exemple, 1,28 mg par pulvérisation).
Contrôle qualité et stabilité
Tests des attributs de qualité critiques (CQA)
Pureté:
Les tests HPLC montrent que l'impureté individuelle est inférieure ou égale à 0,8 % et l'impureté totale inférieure ou égale à 1,5 %.
Uniformité du contenu:
L'écart de contenu par pulvérisation inférieur ou égal à ± 10 %.
Limite microbienne:
Nombre total de microbes aérobies Inférieur ou égal à 750 UFC/g ;Escherichia colietSalmonellene doit pas être détecté.
Études de stabilité
Stabilité à long-terme:
La forme de poudre peut être conservée à -20 degrés pendant 3 ans et à 4 degrés pendant 2 ans ; la forme de solution peut être conservée à -80 degrés pendant 6 mois et à -20 degrés pendant 1 mois.
Tests accélérés:
Placez le produit à 40 degrés/75 % HR pendant 6 mois et vérifiez si les changements de contenu, d'impuretés et de pH sont conformes aux normes.
Emballage et transport
Matériaux d'emballage
Emballage primaire:
Des bouteilles en verre brun ou des bouteilles en-polyéthylène haute densité (HDPE) sont utilisées pour protéger l'activité du médicament de la lumière.
Emballage secondaire:
Des sacs en papier d'aluminium ou des boîtes en mousse sont utilisés, avec des blocs de glace à l'intérieur pour maintenir un environnement à basse -température (2 à 8 degrés) et éviter la dégradation causée par les fluctuations de température pendant le transport.
Conditions de transport
La logistique de la chaîne du froid est nécessaire pour le transport afin de garantir que la température est contrôlée entre 2 et 8 degrés tout au long du processus, évitant ainsi le gel ou l'exposition à des températures élevées.
Un enregistreur de température doit être équipé pendant le transport pour surveiller les données de température en temps réel et assurer la traçabilité.
Défis et solutions de fabrication
| Défis de fabrication | Solutions |
|---|---|
| Faible efficacité d’absorption par la muqueuse nasale | Optimisez le type et la concentration des activateurs de pénétration (par exemple, 0,05 % à 0,1 % de polysorbate 80) et combinez la technologie des microémulsions pour former des particules chargées de médicament-à l'échelle nanométrique- pour une efficacité transdermique améliorée. |
| Risque de dégradation du médicament | Ajouter des antioxydants (par exemple, 0,01 % d'EDTA) et des chélateurs de métaux pour inhiber les réactions d'oxydation ; adopter un emballage à déplacement d'azote pour réduire le contact avec l'oxygène. |
| Contrôle de la précision du dosage | Adoptez des systèmes de vannes quantitatives (par exemple, vannes VP3 ou VP7) combinés à une détection de pesée en ligne pour garantir que l'écart de dosage par pulvérisation est inférieur ou égal à ± 5 %. |
FAQ
Comment vous sentez-vous ?
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Ce médicament peut provoquer un gonflement (rétention d'eau) dans certaines parties de votre corps. Vérifiez immédiatement auprès de votre médecin si vous avez unaugmentation des douleurs articulaires ou des sensations d'engourdissement ou de picotement dans les mains ou le poignet. L'injection de tésamoréline peut entraîner des modifications de votre taux de sucre dans le sang.
Quelle est l’efficacité de la tésamoréline pour perdre de la graisse ?
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À 26 semaines, il réduisait la graisse abdominale profonde de 13 % par rapport au placebo.. À 52 semaines, pour ceux qui ont continué à prendre le médicament, la tésamoréline l'a réduit de près de 18 %.
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