Acétate d'argipressine, formule moléculaire C46H65N15O12S2, poids moléculaire 1084,24 g/mol, se présente sous la forme d'une poudre cristalline blanche à blanc cassé, avec une valeur de pH d'environ 3,5 et une rotation optique de -23,822 degrés (dans une solution d'acide acétique à 1 mol/dm ³). Sa solubilité est excellente, avec une solubilité supérieure ou égale à 360 mg/mL (332,03 mM) dans l'eau à température ambiante. Les conditions de stockage doivent être strictement contrôlées à 2-8 degrés pour éviter toute dégradation. Cette substance forme une structure cyclique par liaisons disulfure (Cys ¹ - Cys ⁶), avec une séquence d'acides aminés de H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH ₂, où le 8ème résidu arginine est à l'origine de son nom. Il a un effet antidiurétique direct sur les reins, peut également contracter les vaisseaux sanguins environnants et provoquer une contraction des intestins, de la vésicule biliaire et de la vessie. Mais l’arginine vasopressine n’a presque aucun effet sur le déclenchement du travail.
Notre produit
Acétate d'argipressine COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé |
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| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 129979-57-3 | |
| Quantité | 80g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202501090053 | |
| Fabricant | 9 janvier 2025 | |
| EXP | 8 janvier 2028 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.45% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.53% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.25% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 400 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
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| Formule chimique : | C48H69N15O14S2 |
| Masse exacte : | 1127 |
| Poids moléculaire : | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Analyse élémentaire : | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Acétate d'argipressineest une substance synthétisée artificiellement similaire à l'arginine vasopressine naturelle, qui modifie la structure des hormones naturelles en supprimant un acide aminé et en le remplaçant par un autre acide aminé à une autre position. Ce médicament peut aider à contrôler les saignements en affectant les niveaux de facteur VIII de coagulation et de facteur Von Willebrand dans le sang, et peut améliorer certains types de symptômes de nycturie. Ce médicament est principalement utilisé pour traiter des symptômes tels que le diabète insipide central, l'énurésie nocturne et l'hémophilie, et peut également être utilisé pour tester la capacité des reins à concentrer l'urine.
Effet hémostatique : traiter les maladies hémorragiques
Rupture des varices œsophagiennes et saignement :
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), qui entraîne la formation et la rupture de varices œsophagiennes et gastriques, provoquant des hémorragies massives aiguës avec un taux de mortalité pouvant atteindre 20 % -30 %. L'AVP, en tant que médicament de première intention-dans le traitement de cette maladie, possède une action très précise et multicible
mécanisme hémostatique synergique
Constriction hématale viscérale : l'AVP active le récepteur V1a sur la membrane des cellules musculaires lisses hématales, déclenche la voie de signalisation couplée à la protéine G, active la phospholipase C (PLC), favorise la génération et la libération d'ions calcium du pool de calcium du réticulum endoplasmique par l'inositol triphosphate (IP ∝) et active la protéine kinase C (PKC) par le diacylglycérol (DAG), conduisant finalement à la myosine. phosphorylation des chaînes légères et forte contraction du muscle lisse hématal. Ce processus agit préférentiellement sur les vaisseaux sanguins viscéraux (tels que l'artère splénique et l'artère mésentérique supérieure), réduisant le flux sanguin viscéral de 30 à 50 % et la pression de la veine porte de 15 % à 25 %, réduisant ainsi l'impact du flux sanguin dans les varices et diminuant le risque de rupture.
Optimisation hémodynamique : l'AVP contracte les vaisseaux sanguins périphériques, augmente la pression artérielle moyenne (MAP), augmente la postcharge cardiaque et réduit indirectement le débit sanguin de la veine porte. Dans le même temps, son effet vasoconstricteur peut réduire le flux sanguin rénal, activer le système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS), favoriser davantage la rétention d'eau et de sodium, maintenir le volume sanguin circulant efficace et éviter l'augmentation de rebond de la pression de la veine porte causée par un faible volume sanguin.
Efficacité clinique : plusieurs essais contrôlés randomisés (ECR) ont confirmé que l'AVP associée à un traitement endoscopique (comme une ligature et une injection de sclérothérapie) peut améliorer considérablement le taux de réussite de l'hémostase (de 60 % à 85 %), réduire le taux de récidive hémorragique (de 40 % à 20 %) et diminuer le besoin de transfusion de sanguis. Il a un début d'action rapide (constriction des vaisseaux sanguins en 5-10 minutes) et un effet de longue durée (d'une durée de 4 à 6 heures), particulièrement adapté pour arrêter les saignements massifs aigus ou l'hémostase transitionnelle avant un traitement endoscopique.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/min) ou utilisation prolongée.
Autres mesures de contrôle des saignements
L'AVP exerce des effets hémostatiques par le biais de multiples mécanismes dans les maladies à temps de saignement prolongé causées par la télangiectasie hémorragique héréditaire (HHT), l'urémie, la cirrhose, etc.
Amélioration de l'activité plaquettaire : l'AVP active la phospholipase A2 (PLA2) sur la membrane plaquettaire via les récepteurs V1a, favorisant le métabolisme de l'acide arachidonique et générant du thromboxane A2 (TXA2), qui est un puissant inducteur de l'agrégation plaquettaire. Dans le même temps, l'AVP peut augmenter la concentration d'ions calcium dans les plaquettes, favoriser l'interaction actine-myosine, améliorer la déformation et la réponse de libération des plaquettes et raccourcir le temps de saignement.
Favoriser l'activité du facteur VIII de coagulation : l'AVP régule la fonction des cellules endothéliales et favorise la libération du facteur von Willebrand (vWF). En tant que porteur du facteur VIII de coagulation, le vWF peut améliorer considérablement sa stabilité et son activité. De plus, l'AVP peut indirectement favoriser la production de thrombine et accélérer la formation de fibrine en activant la phase de contact (telle que FXII) dans la réaction en cascade de coagulation.
Application clinique :
HHT : AVP peut réduire la fréquence et la gravité des saignements de nez et améliorer la qualité de vie des patients.
Urémie : les patients urémiques sont sujets aux saignements en raison d'une fonction plaquettaire anormale et d'un manque de facteurs de coagulation. L'AVP associée à l'érythropoïétine (EPO) peut corriger de manière significative l'anémie et améliorer la fonction hémostatique.
Cirrhose : en plus des saignements liés à l'hypertension portale, les patients atteints de cirrhose présentent souvent un dysfonctionnement de la coagulation. L'AVP peut réduire le risque de saignement après une intervention chirurgicale ou des procédures invasives grâce à de multiples voies d'hémostase.
Posologie et surveillance : L'AVP est généralement administrée par voie intraveineuse à faibles doses (0,01-0,04 U/min) et nécessite une surveillance régulière de la numération plaquettaire, du temps de prothrombine (TP) et du temps de céphaline activée (APTT) pour éviter le risque de thrombose.
Régulation du système nerveux central
Régulation de la pression intracrânienne
Le noyau pathologique du syndrome de pression intracrânienne élevée (tel qu'un traumatisme crânien, une tumeur cérébrale, une hémorragie cérébrale) est l'augmentation du volume du contenu intracrânien, qui entraîne une augmentation de la pression intracrânienne (ICP), provoquant une hernie cérébrale et même la mort. L'AVP réduit efficacement l'ICP grâce aux mécanismes suivants :
Vasoconstriction cérébrale : l'AVP active le récepteur V1a du muscle lisse hématal cérébral, déclenchant la vasoconstriction via une voie de signalisation dépendante du calcium, réduisant ainsi le flux sanguin cérébral (CBF) de 10 à 20 %, réduisant ainsi le volume des tissus cérébraux et la PIC.
Des expériences sur des animaux ont montré que l'AVP peut réduire la PIC des rats modèles d'œdème cérébral de 30 mmHg à 15 mmHg, et que l'effet dure de 4 à 6 heures.
Protection de la barrière cérébrale Sanguis : l'AVP réduit l'expression du facteur de croissance hématal endothélial (VEGF), inhibe l'augmentation de la perméabilité de la barrière cérébrale Sanguis- et atténue l'œdème cérébral vasogénique. Entre-temps,acétate d'argipressineL'effet anti-inflammatoire peut réduire les niveaux de facteurs inflammatoires tels que le facteur de nécrose tumorale - (TNF -) et l'interleukine-6 (IL-6), atténuant ainsi l'œdème cérébral cytotoxique.
Application clinique : L'AVP est couramment utilisée lorsque les médicaments traditionnels réduisant la pression intracrânienne, tels que le mannitol et la solution saline hypertonique, sont inefficaces, ou en tant que thérapie combinée. Par exemple, chez les patients présentant un traumatisme crânien, l'AVP associée à un traitement par hypothermie peut réduire considérablement la PIC et améliorer le pronostic de la fonction neurologique.
Attention : Il est nécessaire de surveiller strictement la pression de perfusion cérébrale (CPP=MAP-ICP) pour éviter une vasoconstriction excessive conduisant à la CPP.<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Recherche sur l'activité physiologique
Pour déterminer si l'acétate d'arginine vasopressine a pour effet de réduire l'hyperthermie induite par le stress-, la technologie de télémétrie sans fil a été utilisée pour mesurer les changements de température corporelle chez les rats, et les effets de l'injection intrapéritonéale d'acétate d'arginine vasopressine et d'un bloqueur des récepteurs V1 de l'acétate d'arginine vasopressine sur l'hyperthermie induite par le stress- chez les rats ont été observés. Les résultats ont montré que l'injection intrapéritonéale d'acétate d'arginine vasopressine pourrait réduire considérablement l'hyperthermie induite par le stress- chez les rats, tandis que l'injection de bloqueurs pourrait augmenter la réponse à l'hyperthermie induite par le stress-. C'est-à-dire que l'acétate d'arginine vasopressine a non seulement pour effet de réduire l'hyperthermie induite par le stress-chez les rats, mais que les substances endogènes ont également un effet régulateur négatif sur l'hyperthermie induite par le stress-.
Établir un modèle de recherche expérimental sur le vieillissement des cellules neurales en utilisant une culture sans sérum-de cellules de neuroblastome de souris. Observation de l'effet de l'acétate d'arginine vasopressine sur le cycle cellulaire et les protéines totales de cellules neuronales expérimentales au cours du vieillissement par cytométrie en flux. Il a été constaté que l'acétate d'arginine vasopressine peut produire des modifications du cycle cellulaire et des protéines cellulaires totales qui retardent le vieillissement cellulaire.
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