Poudre MT2

Poudre MT2une formulation solide fine et soluble, est une forme spécialisée deMélanotan II, qui appartient à la catégorie plus large desMélanotananalogues peptidiques synthétiques. Le seul autre membre de cette famille de peptides estMélanotan I, également connu sous son nom génériqueAfamélanotide, qui partage des similitudes structurelles et fonctionnelles mais diffère par sa séquence d'acides aminés et son profil pharmacologique. La poudre MT2 exerce ses effets biologiques principalement par un mécanisme ciblé : elle se lie sélectivement et active lerécepteur de la mélanocortine 1 (récepteur MC1). Ce récepteur couplé à la protéine G--est non seulement largement distribué à travers la membrane cellulaire des mélanocytes-les cellules productrices de pigments-situées dans la couche basale de l'épiderme-, mais présente également une spécificité d'expression élevée dans ces cellules. Lors de l'activation par la poudre MT2, le récepteur MC1 déclenche une cascade de voies de signalisation intracellulaires qui améliorent directement l'activité de la tyrosinase ; la tyrosinase, en tant qu'enzyme limitante dans la biosynthèse de la mélanine, catalyse ensuite la conversion de la tyrosine en dopaquinone, accélérant ainsi la production et l'accumulation de mélanine dans les mélanocytes et conduisant finalement à un assombrissement notable du teint. De plus, au-delà de son rôle bien caractérisé dans la pigmentation de la peau, le récepteur MC1 joue un rôle essentiel et multiforme dans la régulation du système immunitaire de l'organisme et dans la modulation des réponses inflammatoires, aidant ainsi à maintenir l'équilibre entre la surveillance immunitaire et l'homéostasie tissulaire dans diverses conditions physiologiques et pathologiques.

Nous fournissons non seulement de la poudre pure, mais également d’autres formes posologiques. Si nécessaire, veuillez contacter notre équipe commerciale.

COA MT2

Certificat d'analyse
Nom composé	Mélanotan II
Grade	Qualité pharmaceutique
N° CAS	121062-08-6
Quantité	337,3 kg
Norme d'emballage	25kg/tambour
Fabricant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd.
Numéro de lot	202501090027
Fabricant	9 janvier 2025
EXP.	8 janvier 2028
Structure
Article	Norme d'entreprise	Résultat de l'analyse
Apparence	Poudre blanche ou presque blanche	Conforme
Teneur en eau	Inférieur ou égal à 5,0%	0.35%
Perte au séchage	Inférieur ou égal à 1,0%	0.27%
Métaux lourds	Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
	Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm	N.D.
Pureté (HPLC)	Supérieur ou égal à 99,0 %	99.90%
Impureté unique	<0.8%	0.48%
Nombre total de microbes	Inférieur ou égal à 750cfu/g	98
E. Coli	Inférieur ou égal à 2MPN/g	N.D.
Salmonelle	N.D.	N.D.
Éthanol (par GC)	Inférieur ou égal à 5000 ppm	400 ppm
Stockage	Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de 2 à 8 degrés

Profil chimique de la poudre MT2 :

La poudre MT2 estune substance peptidique synthétique principalement conçue pour imiter l'hormone naturelle de l'organisme -hormone stimulant les mélanocytes- (-MSH). Il agit en activant le récepteur de la mélanocortine (MC1R) pour réguler la production de mélanine. Initialement, il a été étudié pour le traitement des troubles de la pigmentation cutanée (comme le vitiligo) et des dermatites photosensibles. Par la suite, en raison de sa capacité à favoriser le bronzage de la peau, il a également été exploré pour des applications en esthétique médicale.
Numéro CAS de Melanotan II: 121062-08-6
Formule moléculaire: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Historique de la découverte et du développement de Melanotan II (MT-II)

L'histoire du développement de Melanotan II (MT-II) s'est concentrée sur les orientations de la prévention du cancer de la peau, du bronzage et de l'amélioration de la fonction sexuelle, en passant par des étapes comprenant la synthèse, la recherche clinique, le transfert et le développement, ainsi que l'évolution ultérieure de la réglementation et du marché. Le processus détaillé est le suivant :

1. Premières explorations et synthèses (années 1960-1980)

Au début des années 1960, des études ont montré que l'injection de -hormone stimulant les mélanocytes- (-MSH) à des rats pouvait induire des réponses sexuelles, jetant ainsi les bases de recherches ultérieures sur des peptides apparentés.

Dans les années 1980, l’équipe de recherche dirigée par le Dr Victor Hruby de l’Université d’Arizona aux États-Unis a commencé à synthétiser et à cribler des analogues du -MSH afin de trouver des substituts à la prévention du cancer de la peau. Finalement, l'équipe a réussi à synthétiser Melanotan II, qui stimule le pigment naturelmécanisme de production pour générer un effet bronzant sans rayonnement ultraviolet excessif, réduisant ainsi le risque de cancer de la peau.

2. Phase de recherche clinique (années 1990)

En 1996, le département de pharmacologie de la faculté de médecine de l'université d'Arizona a mené un essai clinique de phase I à petite échelle. Trois sujets de sexe masculin ont reçu des injections sous-cutanées de faible-dose MT-II tous les deux jours, pour un total de cinq fois. Les résultats ont montré que MT-II avait une activité de bronzage, avec des effets secondaires comprenant de légères nausées, des bâillements, une sensation de relaxation physique et accompagnés d'érections péniennes spontanées.

En 1998, un essai de suivi-réalisé par la même équipe sur 10 hommes souffrant de dysfonction érectile psychogène a démontré que MT-II était un puissant inducteur de l'érection pénienne, élargissant ainsi son application potentielle au domaine du traitement de la dysfonction sexuelle.

3. Transfert de technologie et développement ultérieur (fin des années 1990-années 2000)

Par l'intermédiaire de sa filiale de transfert de technologie Competitive Technologies, l'Université de l'Arizona a concédé sous licence les brevets liés au MT-II à Palatin Technologies pour le développement de médicaments ciblant la dysfonction sexuelle. En revanche, Melanotan I (plus tard rebaptisé Afamelanotide) a obtenu une licence auprès d'Epitan Limited, basée en Australie (renommée Clinuvel en 2006), pour le développement d'agents de bronzage.

En 2008, Competitive Technologies et Palatin Technologies sont parvenues à un règlement concernant les différends concernant la propriété de Bremelanotide. Aux termes de l'accord, Palatin Technologies a conservé les droits sur Bremelanotide, a restitué les droits à MT-II et a payé une somme de 800 000 dollars américains.

Protocole de manipulation de poudre pour Melanotan II (MT-II)

Préparation avant-l'expérience

Reconstitution : la poudre MT-II est fournie sous forme de poudre lyophilisée, qui doit être dissoute dans une solution saline stérile normale, de l'eau bactériostatique ou de l'eau pour préparations injectables. Les solvants non-stériles tels que l'eau du robinet et l'eau purifiée sont strictement interdits pour éviter toute contamination ou toute altération de l'activité. Agiter doucement la solution pendant la reconstitution ; les secousses vigoureuses sont interdites.

Préparation de la concentration : La concentration couramment utilisée dans la recherche scientifique varie de 0,5 à 2 mg/mL. La concentration spécifique doit être ajustée en fonction de l'espèce, du poids corporel des animaux de laboratoire et des objectifs de la recherche.

Voies administratives expérimentales

Injection sous-cutanée : Il s’agit de la méthode la plus couramment utilisée dans la recherche scientifique. Le site d'injection est généralement le tissu sous-cutané lâche situé sur l'abdomen ou le dos des sujets. Une technique aseptique doit être strictement suivie pendant l’opération pour prévenir l’infection.

Injection intrapéritonéale : Cette voie est adoptée dans certaines expériences spécifiques. Cependant, la posologie doit être strictement contrôlée pour éviter une irritation viscérale chez les sujets.

Injection intraveineuse : cette voie est limitée à des scénarios expérimentaux spéciaux uniquement. Cela nécessite des normes opérationnelles extrêmement élevées ; la solution doit être injectée lentement pour éviter de fortes fluctuations de la tension artérielle des sujets.

Précautions d'utilisation pour la recherche scientifique

À propos du stockage, la poudre MT-II reconstituée doit être conservée à moins de -20 degrés à l'abri de la lumière. La solution reconstituée doit être utilisée dès que possible. Si une conservation à court terme est nécessaire, la solution peut être placée dans un réfrigérateur à 4 degrés avec une durée de conservation maximale de 24 heures.

Processus de fabrication de la poudre MT2

1. Méthode de base : synthèse en phase-solide
La poudre MT2 est produite à partir desynthèse peptidique en phase-solide (SPPS)technologie, une méthode courante de fabrication de peptides appréciée pour son efficacité et sa précision. Le processus commence par un support de résine en phase solide insoluble-, où les acides aminés protégés sont attachés séquentiellement selon la séquence d'acides aminés spécifique de MT2-un peu comme si on enfilait des perles dans un ordre fixe. Ce processus de couplage par étapes évite efficacement les réactions secondaires, construisant finalement la chaîne peptidique linéaire complète.

2. Étapes clés : Purification et séchage
Le produit brut synthétisé contient une quantité importante d'impuretés, notamment des acides aminés n'ayant pas réagi, des fragments peptidiques incomplets et des sous-produits - issus de réactions secondaires. Purification répétée viaChromatographie liquide haute-performance (HPLC)est l'étape essentielle pour obtenir un produit de haute-pureté, car elle peut séparer efficacement les peptides cibles des impuretés en fonction de leurs différents comportements de rétention dans la colonne chromatographique. La solution purifiée subitlyophilisation-séchagedans des conditions de basse-température et de vide pour éliminer en douceur toute l'humidité sans endommager la structure peptidique, ce qui donne la poudre MT2 pelucheuse finale avec une activité biologique stable.

3. Étape finale : contrôle de qualité
Les produits qualifiés doivent être soumis à une série de procédures de tests rigoureuses pour répondre à des normes de qualité strictes, notamment l'utilisation de la spectrométrie de masse à haute -résolution et de la spectroscopie par résonance magnétique nucléaire (RMN) pour confirmer avec précision la structure moléculaire et vérifier la pureté du peptide. Après cette phase de test complète, la poudre MT2 validée est soigneusement emballée et hermétiquement scellée dans un environnement stérile contrôlé, l'emballage étant rempli de gaz inerte tel que l'azote pour empêcher l'oxydation et l'absorption d'humidité, garantissant ainsi la stabilité à long terme du produit final.

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