Acétate d'ocytocine 5 mg

L'action commence par la liaison au -récepteur spécifique de l'hypophamine (OXTR) sur la membrane des cellules pulpaires non striées de l'utérus. OXTR appartient à la famille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) et possède sept domaines transmembranaires. Il s'agit d'une hormone peptidique composée de 9 acides aminés, et le 8ème acide aminé (leucine) et le 3ème acide aminé (isoleucine) dans sa structure moléculaire sont des sites clés pour la reconnaissance et la liaison au récepteur de l'hypophamine -. La liaison de l'acétate d'hypophamine à l'OXTR est très spécifique, comme une correspondance précise entre une clé et une serrure.

Pendant la grossesse, le niveau d'expression d'OXTR sur les cellules pulpaires non striées de l'utérus augmente considérablement avec l'âge gestationnel, atteignant notamment son apogée pendant le travail. Cela améliore considérablement la sensibilité de l'utérus à la substance, fournissant ainsi une base physiologique permettant au médicament d'exercer ses effets sur le déclenchement et le travail. Par exemple, en début de grossesse, en raison de la faible expression d'OXTR, l'utérus est insensible à l'-hypophamine ; En fin de grossesse, des doses encore plus faibles de -hypophamine peuvent provoquer des contractions utérines importantes.

Lorsqu'il se lie à OXTR, il active la protéine G couplée (G q/11), déclenchant une série d'événements de signalisation intracellulaire :
Activation de la phospholipase C : la protéine G activée active en outre la phospholipase C - (PLC - ), favorisant l'hydrolyse du diphosphate de phosphoinositol (PIP2) sur la membrane cellulaire pouracétate d'ocytocineinositol triphosphate (IP3) et diacylglycérol (DAG).
Libération d'ions calcium : IP3 se lie à des récepteurs spécifiques du réticulum sarcoplasmique (SR), incitant SR à libérer des ions calcium stockés (Ca2+) dans le cytoplasme, entraînant une augmentation rapide de la concentration intracellulaire de Ca2+. La concentration intracellulaire de Ca2+ peut augmenter d'un état de repos de 10 ⁻⁷ M à 10 ⁻⁵ M.

Activation de la protéine kinase C : le DAG reste sur la membrane cellulaire, activant la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC active en outre la cascade de la protéine kinase activée par le mitogène (MAPK), conduisant à l'activation de la phospholipase A2 (PLA2) et à la production de prostaglandine E2 (PGE2). La PGE2 favorise non seulement directement la contraction de la pulpe non striée de l'utérus, mais régule également l'activité physiologique locale de la couche pulpaire de l'utérus via la signalisation paracrine, renforçant ainsi l'effet de la contraction de l'utérus.

L'augmentation de la concentration intracellulaire de Ca2+est la cause directe de la contraction de la pulpe non striée de l'utérus. Le processus spécifique est le suivant :
Formation du complexe calcium calmoduline : Ca2+ se lie à la calmoduline (CaM) pour former le complexe Ca2+- CaM.
Activation de la chaîne légère de la myosine kinase : le complexe Ca2+- CaM active la chaîne légère de la myosine kinase (MLCK).
Phosphorylation de la myosine : MLCK catalyse la phosphorylation de la chaîne légère de la myosine (MLC).
Interaction actine-myosine : le MLC phosphorylé interagit avec l'actine pour former une boucle de pont transversal, générant une contractilité et provoquant la contraction de la pulpe non striée de l'utérus.

Les contractions utérines qu'elle provoque dépendent de la dose :
Faible dose : déclenche principalement des contractions rythmiques de l'utérus, avec une fréquence de contraction d'environ 2 à 4 fois/10 minutes, et chaque contraction dure 30 à 60 secondes. Ce schéma de contraction est similaire aux contractions physiologiques, ce qui contribue à favoriser la progression du travail et à faciliter l'accouchement en douceur du fœtus.
Dose élevée : peut induire des contractions rigides de l’utérus, maintenant la couche pulpaire de l’utérus dans un état continu de contraction. Cette contraction peut rapidement comprimer les vaisseaux sanguins de la couche pulpaire de l'utérus, fermer efficacement les sinus sanguins à la surface du décollement placentaire, réduire les saignements post-partum et jouer un rôle clé dans la prévention et le traitement des saignements post-partum.

Des concentrations élevées d'acétate d'hypophamine - peuvent également favoriser la maturation cervicale en favorisant l'activité de la prostaglandine synthase dans le tissu cervical, accélérant ainsi la dégradation des fibres de collagène et le remodelage de la matrice.
Synthèse accrue des prostaglandines : L’activité accrue de la prostaglandine synthase entraîne une augmentation de la synthèse des prostaglandines. Les prostaglandines peuvent réguler le métabolisme de la matrice extracellulaire cervicale, favoriser l'activité de la collagénase et décomposer les fibres de collagène dans le col de l'utérus.

Ramollissement et dilatation du col : dans le même temps, les prostaglandines peuvent augmenter la teneur en humidité et en élastine du col, le ramollissant et le dilatant ainsi. Ce processus crée des conditions favorables à l’accouchement vaginal, permettant au fœtus de passer plus facilement par le col de l’utérus. Par exemple, lors du déclenchement du processus de travail, il peut non seulement agir directement sur la pulpe non striée de l'utérus pour induire des contractions utérines, mais également favoriser la maturation cervicale, raccourcir le processus de travail et améliorer le taux de réussite de l'accouchement vaginal.

Il a également un effet contractile sur les cellules myoépithéliales entourant les acini de la glande mammaire. Les branches lobulaires du sein sont entourées de cellules myoépithéliales contractiles, très sensibles à l'acétate d'-hypophamine. Lorsqu’il agit sur les cellules myoépithéliales, il provoque leur contraction, entraînant des contractions douces et rythmées des conduits et des sarcomères. Cet effet de contraction aide le lait à s'écouler des acini dans les canaux galactophores, complétant ainsi le processus du réflexe d'éjection du lait et favorisant l'excrétion du lait. Pendant l'allaitement, une application appropriée peut favoriser la sécrétion de lait, mais dans la pratique clinique, il est généralement utilisé davantage pour son effet physiologique favorisant la lactation que pour une lactation délibérée. Mais dans certains cas où la stase du lait est causée par des canaux mammaires obstrués, une utilisation raisonnable peut contribuer à améliorer l’excrétion du lait.

Effets cardiovasculaires : faibles doses deacétate d'ocytocinepeut dilater les vaisseaux sanguins périphériques et provoquer une tachycardie réflexe. En effet, il agit sur les récepteurs des cellules pulpaires vasculaires non striées, activant les voies de signalisation au sein des cellules, conduisant à une vasodilatation. Cependant, lorsqu'il est utilisé à fortes doses ou pendant une longue période, il peut activer l'OXTR sur les tubules rénaux, produire un effet antidiurétique, provoquer une rétention d'eau et de sodium et augmenter le risque d'« intoxication hydrique ».
Effet neuromodulateur : il peut également agir sur les neurones du noyau paraventriculaire et du noyau supraoptique de l'hypothalamus, affectant le comportement social et l'attachement de la mère au nourrisson à travers le système limbique. Lors d'expérimentations animales, il a été démontré qu'il améliore le comportement maternel et favorise les liens émotionnels entre la mère et le bébé.