Injection de ziconotide, commercialisé sous le nom de Prialt, est une conotoxine oméga synthétisée artificiellement MVIIA, qui appartient à la catégorie des analgésiques intrathécaux. Sa commercialisation a été approuvée par la FDA américaine et l'Union européenne en 2004. Ce médicament convient aux patients souffrant de douleurs chroniques sévères qui n'ont pas répondu à d'autres traitements analgésiques (tels que les analgésiques systémiques ou la morphine intrathécale), en particulier pour les douleurs cancéreuses et les douleurs neuropathiques réfractaires. Son mécanisme d'action consiste à bloquer spécifiquement le canal calcique de type N-voltaïque- (CaV2.2) dans la corne dorsale de la colonne vertébrale, à inhiber la libération des neurotransmetteurs de la douleur et présente les caractéristiques de non-dépendance, de non-tolérance et de sécurité élevée d'arrêt.
Formulaire produits






Ziconotide Polyacétate COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Polyacétate de ziconotide | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 107452-89-1 | |
| Quantité | 30g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090088 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP. | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.54% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.42% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.98% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.52% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 500 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
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| Formule chimique : | C97H170N34O30S5 |
| Masse exacte : | 2511 |
| Poids moléculaire : | 2513 |
| m/z: | 2511 (100.0%), 2513 (95.3%), 2511 (40.8%), 2513 (22.6%),2511 (21.5%), 2454 (17.2%), 2453 (12.6%), 2452 (12.0%), 2455 (11.7%), 2453 (11.2%), 2454 (6.5%), 2454 (6.2%), 2453 (5.9%), 2455 (4.5%), 2453 (4.0%), 2456 (3.9%), 2452 (3.8%), 2455 (2.8%), 2454 (2.7%), 2455 (2.5%), 2456 (2.0%), 2453 (2.0%), 2455 (1.9%), 2452 (1.9%), 2454 (1.6%), 2456 (1.5%), 2455 (1.4%), 2456 (1.4%), 2455 (1.3%), 2453 (1.1%), 2452 (1.1%), 2456 (1.1%), 2457 (1.0%) |
| Analyse élémentaire : | C, 47.50; H, 6.99; N, 19.42; O, 19.57; S, 6.54 |
Les formes posologiques existantes comprennent des solutions injectables avec des concentrations de 25 mg/ml et 100 mg/ml, qui sont administrées par voie intrathécale au moyen de pompes à perfusion implantables ou externes. Les effets indésirables fréquents concernent le système nerveux (étourdissements, ataxie), le système digestif (nausées) et le système urinaire (rétention urinaire). Les contre-indications comprennent des antécédents d'allergies, de maladie mentale, d'infections intracrâniennes et de saignements. Le médicament est métabolisé par la peptidase et excrété sous forme d’acides aminés, moins de 1 % du médicament d’origine étant excrété dans l’urine.

La douleur cancéreuse est l’un des symptômes les plus courants, les plus complexes et les plus persistants chez les patients atteints de cancer pendant et après le traitement, affectant gravement leur état de santé et leur qualité de vie. Malgré une augmentation de l'évaluation et de la prise en charge de la douleur liée au traitement du cancer, la prévalence de la douleur reste élevée à 55 %. Bien que les médicaments opioïdes traditionnels puissent produire un certain degré d’effet analgésique, ils présentent des problèmes tels que des effets secondaires et une dépendance, conduisant à un soulagement insuffisant de la douleur.Injection de ziconotide, en tant qu'analgésique non opioïde, offre une nouvelle option pour le traitement de la douleur cancéreuse.
1. Douleur cancéreuse insurmontable
Dans le domaine du traitement de la douleur cancéreuse, il est principalement utilisé pour surmonter le problème difficile des douleurs cancéreuses insurmontables. La douleur cancéreuse difficile à traiter fait référence à des affections douloureuses qui ne peuvent pas être contrôlées efficacement même avec des interventions complètes d'analgésiques traditionnels et de thérapie adjuvante, ou dans lesquelles les patients ne peuvent pas tolérer le traitement en raison des effets secondaires des médicaments et d'autres raisons. Les médicaments analgésiques traditionnels couvrent un large éventail, y compris les médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens-, qui exercent principalement des effets antipyrétiques, analgésiques et anti-inflammatoires en inhibant la synthèse des prostaglandines dans l'organisme. Les plus courants incluent l'ibuprofène, l'aspirine, etc. ; Les médicaments opioïdes faibles, comme la codéine, ont des effets analgésiques relativement faibles mais comportent également un certain risque de dépendance ; Les médicaments opioïdes puissants, tels que la morphine et le fentanyl, sont de puissants analgésiques couramment utilisés dans la pratique clinique, mais leur utilisation à long-peut facilement conduire à une tolérance et à une dépendance. Les médicaments thérapeutiques adjuvants comprennent les antidépresseurs, tels que l'amitriptyline, qui peuvent améliorer l'état émotionnel des patients et soulager indirectement la douleur en régulant les neurotransmetteurs ;
Les médicaments anticonvulsivants, tels que la carbamazépine, sont principalement utilisés pour traiter les douleurs neuropathiques en stabilisant les membranes des cellules nerveuses afin de soulager la douleur.
Les causes de ce type de douleur cancéreuse intraitable sont assez complexes.
D’une part, les tumeurs elles-mêmes ont un fort caractère invasif et peuvent envahir directement les nerfs, les os ou les organes internes. Lorsque les tumeurs envahissent les nerfs, elles peuvent perturber la structure et la fonction normales des nerfs, entraînant une transmission anormale du signal nerveux et provoquant de graves douleurs. Par exemple, la compression tumorale des nerfs spinaux peut provoquer une douleur irradiante, pouvant concerner plusieurs membres ou zones du corps. Lorsque les tumeurs envahissent les os, elles peuvent endommager le tissu osseux et provoquer des douleurs osseuses, généralement graves et s'aggravant pendant l'activité. Lorsque les tumeurs envahissent les organes internes, elles peuvent provoquer un dysfonctionnement et des douleurs organiques. Par exemple, un cancer du foie envahissant la capsule hépatique peut provoquer des ballonnements et des douleurs persistantes dans la partie supérieure droite de l’abdomen.

D’un autre côté, diverses méthodes utilisées dans le traitement des tumeurs, telles que la chirurgie, la radiothérapie, la chimiothérapie, etc., peuvent également provoquer des lésions nerveuses. Au cours du processus chirurgical, les nerfs périphériques peuvent inévitablement être endommagés, entraînant un syndrome douloureux postopératoire. La radiothérapie, tout en tuant les cellules tumorales, peut également endommager les tissus normaux environnants, entraînant une neuropathie et des douleurs induites par les radiations. Les médicaments de chimiothérapie ont une certaine toxicité et peuvent causer des dommages au système nerveux, entraînant des douleurs neuropathiques.
Cas à l'appui : Dans les nombreux cas de pratique clinique, de nombreux patients atteints de cancer sont profondément troublés par la faible efficacité des analgésiques traditionnels. Prenons l’exemple d’un patient atteint d’un cancer du pancréas avancé. le cancer du pancréas lui-même est célèbre pour sa malignité élevée et ses symptômes douloureux intenses. Après le diagnostic, le patient a reçu activement un traitement standardisé.
En termes de gestion de la douleur, le médecin a utilisé des comprimés à libération prolongée d'hydrocodone-à haute dose-et de l'hydromorphone selon le protocole de routine. Les comprimés d'hydroxycétone à libération prolongée-sont un médicament opioïde puissant qui exerce des effets analgésiques en se liant aux récepteurs opioïdes, procurant un soulagement durable et stable de la douleur. L'hydromorphone est également un analgésique puissant à action rapide et à durée d'action relativement courte. Cependant, malgré l’utilisation de ces deux analgésiques puissants, le contrôle de la douleur du patient reste insatisfaisant. Des poussées de douleur fréquentes surviennent, avec une intensité sévère à chaque épisode, provoquant une douleur insupportable pour le patient et affectant gravement sa vie quotidienne, comme l'alimentation, le sommeil et les activités, entraînant une baisse significative de sa qualité de vie.

Dans ce cas, après une évaluation complète, le médecin a décidé de faire passer le patient à une injection intrathécale de Ziconotide pour le traitement. L'injection intrathécale est une méthode d'administration de médicaments directement dans l'espace sous-arachnoïdien, qui peut atteindre rapidement le site d'action, améliorer l'efficacité des médicaments et réduire les effets secondaires provoqués par les médicaments systémiques. Après une période de traitement par injection intrathécale de Ziconotide, un miracle s'est produit et la douleur du patient a été considérablement soulagée. La fréquence des crises de douleur explosives a considérablement diminué et le degré de douleur a également été considérablement réduit. Les patients peuvent manger, dormir et participer normalement à certaines activités simples, et leur qualité de vie s’est considérablement améliorée. Ce cas démontre pleinement l’efficacité et les avantages uniques du Ziconotide dans le traitement de la douleur cancéreuse réfractaire.
Source d'information : Bienvenue sur le site du département éditorial du Chinese Journal of Pain Medicine ! (Qinyun Journal) a publié « Utilisation rationnelle des médicaments • Application de la technologie d'analgésie contrôlée par le patient dans le traitement de la douleur réfractaire du cancer du pancréas 11 mg de douleur cancéreuse »
2. Types spécifiques de douleur cancéreuse
Injection de ziconotidea montré de bons effets thérapeutiques sur divers types de douleur cancéreuse, y compris la douleur de fond et la douleur explosive, deux types de douleur courants qui causent de grandes douleurs aux patients. La douleur de fond est une douleur persistante qui trouble les patients comme une chaîne invisible. Ce type de douleur peut être provoqué par des facteurs tels qu'une compression continue, une invasion ou une réponse inflammatoire de la tumeur. Le degré de douleur est relativement stable, mais il persistera longtemps, affectant gravement la vie quotidienne et l'état psychologique du patient. Les patients peuvent se sentir épuisés, anxieux et déprimés en raison de douleurs de fond persistantes, réduisant considérablement leur qualité de vie. La douleur explosive, en revanche, est une douleur soudaine et intense, imprévisible, qui frappe souvent sans la défense du patient, le prenant au dépourvu. La fréquence et l’intensité des crises de douleur explosives varient d’une personne à l’autre. Certains patients peuvent en faire l’expérience plusieurs fois par jour, tandis que d’autres peuvent en faire l’expérience une fois tous les quelques jours.

Cependant, le niveau de douleur lors de chaque attaque est extrêmement intense, comme une coupure au couteau ou un choc électrique, causant une grande douleur au patient. En raison de la difficulté de prédire et de contrôler la douleur explosive, les patients sont confrontés à de plus grands défis au cours du processus de traitement.
Par injection intrathécale continue, il peut agir directement sur les canaux calciques de type N- de la corne dorsale de la colonne vertébrale, exerçant son effet analgésique unique. Pour une douleur de fond, la transmission de signaux de douleur peut être supprimée de manière continue et stable, ce qui permet de contrôler efficacement la douleur et de maintenir le niveau de douleur du patient à un faible niveau, améliorant ainsi la qualité de vie du patient. Pour les douleurs explosives, il peut réduire sa fréquence et son intensité d’apparition. Il réduit l’apparition de douleurs explosives en régulant l’excitabilité du système nerveux et en diminuant la sensibilité des neurones aux stimuli douloureux. Parallèlement, son effet durable peut maintenir l’état stable des neurones de la corne dorsale de la colonne vertébrale et prévenir la douleur explosive provoquée par une excitation excessive des neurones.
Données de recherche : Afin de valider davantage l’efficacité deInjection de ziconotidedans le traitement de types spécifiques de douleurs cancéreuses, une étude multicentrique importante impliquant 200 patients atteints de cancer a été menée pour une exploration approfondie-. Dans cette étude, les chercheurs ont strictement suivi le modèle et les normes de la recherche scientifique pour administrer un traitement par injection intrathécale à 200 patients présentant différents types et stades de douleur cancéreuse, et ont mené une observation et un suivi étroits de 12 semaines. Les résultats de la recherche ont montré qu'après 12 semaines de traitement par injection intrathécale, 65 % des patients ont obtenu un soulagement de la douleur de 30 % ou plus. Ces données démontrent pleinement son effet significatif dans le soulagement des douleurs cancéreuses. Plus important encore, l’étude a également révélé une diminution significative de la fréquence des crises de douleur explosives chez les patients. Cela signifie qu'après avoir reçu le traitement, les patients non seulement contrôlent efficacement leur douleur de fond, mais améliorent également considérablement la douleur explosive qui les trouble depuis longtemps. Les patients peuvent affronter leur maladie et leur vie avec plus de sérénité et leur qualité de vie s’en trouve considérablement améliorée.
Source d'information : "Effets secondaires et précautions de Prialt Ziconotide" publié par Zhihu Column
FAQ
Le ziconotide est-il plus fort que la morphine ?
Ces études ont révélé que le ziconotide est plus puissant que la morphine et est particulièrement efficace dans les modèles de douleur persistante (durée mesurée en minutes ou en heures) et de douleur chronique (durée mesurée en heures ou en jours).
Le ziconotide est-il un peptide ?
Le ziconotide (également connu sous le nom de SNX-111) est un peptide neurotoxique dérivé de l'escargot cône Conus magus comprenant 25 acides aminés avec trois liaisons disulfure.
Quand le ziconotide a-t-il été approuvé par la FDA ?
Le ziconotide a obtenu l'approbation de la FDA le 28 décembre 2004 pour sa commercialisation par TerSera thérapeutique LLC. sous le nom de Prialt. À ce jour, le ziconotide est le seul peptide bloquant les canaux calciques approuvé par la FDA.
De quoi est composé le ziconotide ?
Un analogue peptidique polybasique synthétique, non opioïde, de vingt-cinq acides aminés d'une oméga-conotoxine dérivée de l'escargot marin Conus magus avec une activité analgésique.
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