comprimé de lypressine, Également connu sous le nom de lysine vasopressine ou acétate de lysine vasopressine, il s'agit d'un analogue de vasopressine synthétisé artificiellement avec une structure chimique similaire à celle de l'arginine vasopressine naturelle, mais le 8ème acide aminé est remplacé par la lysine (Lys). Cette substitution confère à la Lypressine des propriétés pharmacologiques uniques.
Il exerce principalement ses effets pharmacologiques en activant les récepteurs de la vasopressine dans l'organisme, tels que les récepteurs V1 et V2. Ces récepteurs sont largement distribués dans les tissus tels que les reins, les muscles lisses vasculaires et l'utérus. La Lypressine a donc de multiples effets physiologiques. Cette substance active le récepteur V2 sur le canal collecteur rénal, favorise la réabsorption de l'eau, réduit l'excrétion urinaire et maintient l'équilibre hydrique. Son intensité antidiurétique équivaut à 50 % de la vasopressine du sperme humain et elle a des effets thérapeutiques significatifs sur le traitement de la polyurie, de la soif et des symptômes de déshydratation causés par une sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique (comme le diabète insipide central).
Description de nos produits
Lypressine COA
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| Certificat d'analyse | ||
| Nom composé | Lypressine | |
| Grade | Qualité pharmaceutique | |
| N° CAS | 50-57-7 | |
| Quantité | 15g | |
| Norme d'emballage | Sac PE + sac en aluminium Al | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Numéro de lot | 202601090062 | |
| Fabricant | 9 janvier 2026 | |
| EXP | 8 janvier 2029 | |
| Structure |
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| Article | Norme d'entreprise | Résultat de l'analyse |
| Apparence | Poudre blanche ou presque blanche | Conforme |
| Teneur en eau | Inférieur ou égal à 5,0% | 0.54% |
| Perte au séchage | Inférieur ou égal à 1,0% | 0.46% |
| Métaux lourds | Pb Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. |
| Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Inférieur ou égal à 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureté (HPLC) | Supérieur ou égal à 99,0 % | 99.90% |
| Impureté unique | <0.8% | 0.62% |
| Nombre total de microbes | Inférieur ou égal à 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Inférieur ou égal à 2MPN/g | N.D. |
| Salmonelle | N.D. | N.D. |
| Éthanol (par GC) | Inférieur ou égal à 5000 ppm | 400 ppm |
| Stockage | Conserver dans un endroit fermé, sombre et sec en dessous de -20 degrés | |
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| Formule chimique | C47H66N12O12S2 |
| Masse exacte | 1054.44 |
| Poids moléculaire | 1055.24 |
| m/z | 1054.44 (100.0%), 1055.44 (50.8%), 1056.44 (12.6%), 1056.43 (9.0%), 1057.44 (4.6%), 1055.43 (4.4%), 1056.44 (2.5%), 1056.44 (2.3%), 1055.44 (1.6%), 1057.44 (1.3%), 1057.45 (1.2%), 1058.44 (1.1%) |
| Analyse élémentaire | C, 53.50; H, 6.30; N, 15.93; O, 18.19; S, 6.08 |
Lypressine Compriméest un dérivé de vasopressine à neuf peptides synthétisé artificiellement qui simule la structure de l'hormone antidiurétique porcine. Il comporte trois axes pharmacologiques principaux : l'effet antidiurétique médié par le récepteur V2 -, la contraction vasculaire et musculaire médiée par le récepteur V1a - et la régulation endocrinienne centrale médiée par le récepteur V1b -. En activant la voie de signalisation des récepteurs couplés à la protéine G, en régulant le transport de l'aquaporine et en modulant le deuxième système messager intracellulaire du calcium et de l'AMPc, il permet une régulation précise du métabolisme de l'eau et du sel, de la fonction circulatoire, des muscles lisses viscéraux et du système nerveux central.
Structure chimique et propriétés de base
Structure chimique et caractéristiques moléculaires
La Lypressine (CAS : 50-57-7) est une molécule de neuf peptides synthétisée artificiellement appartenant à la famille des vasopressines. Sa séquence d'acides aminés est Cys Tyr Phe Gln Asn Cys Pro Lys Gly NH2. Les principales caractéristiques structurelles sont les suivantes :
Squelette de neuf peptides : une chaîne peptidique linéaire constituée de 9 résidus d'acides aminés, avec une modification amide (- Gly-NH ₂) à l'extrémité C-, essentielle au maintien de l'activité de liaison au récepteur.
Liaison disulfure clé : les premier et sixième résidus cystéine (Cys) forment une liaison disulfure intramoléculaire 6-6 ', construisant une structure cyclique stable et servant de domaine central pour la reconnaissance et l'activation du récepteur.
Différence du 8ème acide aminé : Comparé à l'arginine vasopressine naturelle (AVP) dans le corps humain, le 8ème acide aminé de la Lypressine est la lysine (Lys), tandis que l'AVP est l'arginine (Arg). Cette substitution d'acide aminé unique constitue la base moléculaire de ses différences de sélectivité des récepteurs, de pharmacocinétique et de force pharmacologique.
Propriétés physiques et chimiques : Avec un poids moléculaire d'environ 1084,25, il s'agit d'une poudre blanche lyophilisée-facilement soluble dans l'eau et le sérum physiologique. Son point isoélectrique est d'environ 10,5 et il est alcalin. La formulation existe sous forme d'acétate (acétate de lypressine) pour améliorer la stabilité et la solubilité dans l'eau.
Source d'informations de référence :
- Étude du mécanisme moléculaire de l'Exenatide régulant le rythme circadien du foie. Bulletin pharmacologique chinois, 2024
- L'agoniste du récepteur GLP-1, l'exénatide, affecte différemment les rythmes circadiens chez les souris diabétiques db/db. Collège de médecine de l'Université du Kentucky, 2024
- Le mécanisme par lequel l'exénatide inhibe la pyroptose et améliore la résistance hépatique à l'insuline grâce à l'inhibition du PPAR δ. Biotechnologies, 2026
- L'exénatide améliore la stéatose hépatique et atténue la masse grasse et l'expression du gène FTO via la voie de signalisation PI3K dans la stéatose hépatique non alcoolique. CMP, 2024
- L'exénatide atténue la stéatohépatite non alcoolique en inhibant la voie de signalisation de la pyroptose. Frontières en endocrinologie, 2021
- L'effet régulateur et la signification clinique des agonistes des récepteurs GLP-1 sur le rythme circadien du foie. Journal chinois d'endocrinologie et de métabolisme, 2024
Pharmacologie des récepteurs : famille des récepteurs de la vasopressine et sélectivité
(1) Présentation de la famille des récepteurs de la vasopressine (récepteur V)
Lypressine Compriméexerce ses effets en activant les récepteurs de la vasopressine (V1a, V1b, V2) de la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). La distribution, les voies de signalisation et les fonctions physiologiques des trois types de récepteurs sont complètement différentes :
| Sous-type de récepteur | Codage des gènes | Organisme de distribution principal | Protéine G conjuguée | Deuxième messager principal | Principaux effets physiologiques |
| Récepteur V1a | AVPR1A | Muscle lisse des vaisseaux sanguins, foie, tractus gastro-intestinal, vessie, plaquettes | GQ | IP3/DAG, Ca²⁺ | Vasoconstriction, excitation des muscles lisses viscéraux, dégradation du glycogène hépatique |
| Récepteur V1b | AVPR1B | Glande pituitaire antérieure, amygdale centrale, hippocampe | GQ | IP3/DAG, Ca²⁺ | Favoriser la libération d'ACTH, réguler le stress et les émotions |
| Récepteur V2 | AVPR2 | Principales cellules des canaux collecteurs rénaux et des tubules distaux | Gs | AMPc, PKA | Antidiurétique, réabsorption d'eau, transport AQP2 |
(2) Sélectivité des récepteurs de la Lypressine
Par rapport à l'AVP naturelle, la Lypressine présente une sélectivité élevée pour les récepteurs V2 et une faible affinité pour les récepteurs V1a en raison de la substitution de la 8ème lysine :
Récepteur V2 : avec l'affinité la plus élevée (EC50 ≈ 0,1~0,5 nM), c'est la cible principale de l'action et son activité antidiurétique est de 80 % à 90 % de l'AVP.
Récepteur V1a : faible affinité (EC50 ≈ 10~20 nM), l'effet vasoconstricteur n'est que de 30 % à 40 % de l'AVP et l'effet vasopresseur est léger.
V1b receptor: weak affinity (EC50>100 nM), sans effets endocriniens centraux significatifs aux doses cliniques.
Réactivité croisée : à faibles concentrations, il peut activer légèrement le récepteur de l'ocytocine (OTR) et médier la contraction des muscles lisses de l'utérus et du sein, avec une signification clinique limitée.
(3) Mécanisme de liaison au récepteur
La Lypressine se lie aux récepteurs V selon le modèle de la « clé de verrouillage » :
La structure cyclique moléculaire (Cys1-Cys6) est insérée dans la poche hydrophobe du domaine transmembranaire du récepteur.
La 8ème chaîne latérale Lys forme une liaison hydrogène avec la boucle extracellulaire du récepteur V2, stabilisant ainsi la conformation d'activation du récepteur.
Après liaison, il induit des changements conformationnels dans le domaine couplé à la protéine G du récepteur, déclenchant des cascades de signalisation en aval.
Source d'informations de référence :
- Étude du mécanisme moléculaire de l'Exenatide régulant le rythme circadien du foie. Bulletin pharmacologique chinois, 2024
- L'agoniste du récepteur GLP-1, l'exénatide, affecte différemment les rythmes circadiens chez les souris diabétiques db/db. Collège de médecine de l'Université du Kentucky, 2024
- Le mécanisme par lequel l'exénatide inhibe la pyroptose et améliore la résistance hépatique à l'insuline grâce à l'inhibition du PPAR δ. Biotechnologies, 2026
- L'exénatide améliore la stéatose hépatique et atténue la masse grasse et l'expression du gène FTO via la voie de signalisation PI3K dans la stéatose hépatique non alcoolique. CMP, 2024
- L'exénatide atténue la stéatohépatite non alcoolique en inhibant la voie de signalisation de la pyroptose. Frontières en endocrinologie, 2021
- L'effet régulateur et la signification clinique des agonistes des récepteurs GLP-1 sur le rythme circadien du foie. Journal chinois d'endocrinologie et de métabolisme, 2024
Mécanisme de transduction du signal de base
Cette voie est l’axe de signalisation le plus central et le plus classique de la Lypressine, médiateur de l’effet antidiurétique rénal. La cascade moléculaire est la suivante :
Activation du récepteur : la Lypressine se lie au récepteur V2 sur la membrane basale des cellules maîtresses des tubes rénaux → changement conformationnel du récepteur → liaison à la sous-unité alpha de la protéine Gs → dissociation du GDP, liaison du GTP → activation de la protéine Gs.
Deuxième génération de messagers : la sous-unité Gs activée se lie et active l'adénylate cyclase (AC) → catalyse la conversion de l'ATP en adénosine monophosphate cyclique (AMPc) → augmente rapidement la concentration intracellulaire d'AMPc (5 à 10 fois).
Activation de la PKA : la protéine kinase A de liaison à l'AMPc (PKA) régule les sous-unités → catalyse la dissociation et l'activation des sous-unités → La PKA est dans un état activé.
Transport de l'aquaporine AQP2 : Activer la phosphorylation par PKA des protéines associées aux vésicules AQP2 (telles que SNAP-25, VAMP-2) → Favoriser le stockage intracellulaire des vésicules AQP2 pour les transporter et les fusionner à la membrane apicale des lumières tubulaires rénales → Intégrer une grande quantité de protéines d'aquaporine AQP2 dans la membrane apicale.
Effet de réabsorption d'eau : ouverture de la membrane apicale AQP2 → entrée rapide de l'eau dans les cellules épithéliales le long du gradient osmotique dans les tubules rénaux → transport vers l'interstitium rénal et circulation sanguine à travers la membrane basale AQP3/AQP4 → concentration urinaire, réduction du volume urinaire et augmentation de la pression osmotique urinaire.
Régulation à long terme : l'AMPc active simultanément la protéine de liaison à l'élément de réponse de l'AMPc (CREB) → favorise la transcription et l'expression du gène AQP2 → augmente la réserve intracellulaire totale d'AQP2, améliorant ainsi l'effet antidiurétique à long terme.
Récepteur V1a-Gq-PLC-Voie IP3/DAG Ca ² ⁺ (mécanisme de constriction vasculaire)
La Lypressine intervient dans la contraction des muscles lisses vasculaires et viscéraux par cette voie, et la cascade de signalisation est la suivante :
Activation du récepteur :Lypressine Comprimése lie au récepteur V1a → se couple à la protéine Gq → active la sous-unité Gq.
Activation de la phospholipase C (PLC) : Gq active la PLC - → catalyse l'hydrolyse du phosphatidylinositol-4,5-diphosphate (PIP2) sur la membrane cellulaire en inositol triphosphate (IP3) et diacylglycérol (DAG).
Libération de calcium intracellulaire : IP3 se lie aux récepteurs IP3 du réticulum endoplasmique → le pool de calcium du réticulum endoplasmique libère du Ca ² ⁺ → la concentration de Ca ² ⁺ libre intracellulaire augmente rapidement (de 100 nM à 500-1000 nM).
Contraction des muscles lisses : Ca ² ⁺ se lie à la calmoduline (CaM) → active la kinase de la chaîne légère de la myosine (MLCK) → phosphorylation de la chaîne légère de la myosine → interaction actine-myosine → contraction des muscles lisses vasculaire/gastro-intestinal/vessie.
Co-activation de la PKC : DAG et Ca² ⁺ co-activent la protéine kinase C (PKC) → phosphorylent les protéines liées à la contraction → améliorent la sensibilité et la durée de la contraction des muscles lisses.
Source d'informations de référence :
- Étude du mécanisme moléculaire de l'Exenatide régulant le rythme circadien du foie. Bulletin pharmacologique chinois, 2024
- L'agoniste du récepteur GLP-1, l'exénatide, affecte différemment les rythmes circadiens chez les souris diabétiques db/db. Collège de médecine de l'Université du Kentucky, 2024
- Le mécanisme par lequel l'exénatide inhibe la pyroptose et améliore la résistance hépatique à l'insuline grâce à l'inhibition du PPAR δ. Biotechnologies, 2026
- L'exénatide améliore la stéatose hépatique et atténue la masse grasse et l'expression du gène FTO via la voie de signalisation PI3K dans la stéatose hépatique non alcoolique. CMP, 2024
- L'exénatide atténue la stéatohépatite non alcoolique en inhibant la voie de signalisation de la pyroptose. Frontières en endocrinologie, 2021
- L'effet régulateur et la signification clinique des agonistes des récepteurs GLP-1 sur le rythme circadien du foie. Journal chinois d'endocrinologie et de métabolisme, 2024
Foire aux questions
A quoi sert la lypressine ?
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La Lypressine est une hormone utilisée pour prévenir ou contrôler les mictions fréquentes, la soif accrue et la perte d'eau associées au diabète insipide (diabète hydrique).
Comment administrer la Lypressine ?
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Adulte : Par pulvérisation contient environ 0,007 mg de lypression (équivalent à 2 unités posthypophysaires) : 1 à 2 pulvérisations dans chaque narine 4 fois par jour. Enfant : Par pulvérisation contient environ 0,007 mg de lypression (équivalent à 2 unités posthypophysaires) : supérieure ou égale à 6 semaines : 1 à 2 pulvérisations dans chaque narine 4 fois par jour.
étiquette à chaud: comprimé de lypressine, fabricants et fournisseurs de comprimés de lypressine en Chine, Crème CJC 1295, Poudre CJC 1295, Crème IGF 1 LR3, Poudre MT2, Injection PT 141, Gouttes de sermoréline
